L2核苷类抗HIVHBV活性化合物研究进展.pdf

第 17 卷 第 5 期 化　学　进　展 Vol. 17 No. 5 2005 年 9 月 PROGRESS IN CHEMISTRY 　Sep. , 2005 L核苷类抗 HIV 、HBV 活性化合物研究进展 1 1 ,2 董春红 　常俊标 ( 1 中国科学技术大学化学系 　合肥 230027 ; 2 河南省科学院研究中心 　郑州 450002) 摘 　要 　抗病毒新试剂的不断涌现 ,为 HIV 、HBV 感染者的临床治疗提供了有效的方法。在抗病毒试剂 中 ,核苷类化合物占据了十分重要的地位。本文阐述了核苷类化合物抗病毒的作用机理 ,介绍了L 型核苷的 发展历史及一些新型具有抗 HIV 、HBV 生物活性的L 型核苷类化合物的分类。同时 ,通过对一些新型具有抗 HIV 、HBV 生物活性的核苷类化合物如 BCH 、FTC 、OddC 、d4A 、Fd4C 等 ,D 型和L 型不同对映异构体抗病毒活 性及生物毒性的对比发现 ,L 型异构体比其相应的D 型异构体具有抗病毒活性更高、生物毒性更低的特点。 药物化学家们对此产生了极大的兴趣 ,进一步开展了新型 L 型核苷类化合物设计、合成的相关研究 , 以便筛 选出更安全有效的抗病毒试剂。 关键词 　L核苷 　抗 HIV 活性 　抗 HBV 活性 ( ) 中图分类号: Q525 ; TQ464 　文献标识码 : A 　文章编号 : 1005281X 2005 Advances in LNucleosides as AntiHIV and AntiHBV Agents 1 1 ,2 Dong Chunhong 　Chang Junbiao ( 1Department of Chemistry , University of Science and Technology of China , Hefei 230027 ,China ; 2The Research Center of Henan Academy of Sciences , Zhengzhou 450002 , China) Abstract 　Drug discovery for antiHIV , antiHBV chemotherapy has provided the effective clinical treatment. Among these antiviral agents used in therapy , nucleoside analogues are particularly useful. In this paper , the antiviral mechanism of the nucleoside analogues , the discovery of Lnucleoside and the classification of some new antiHIV , anti HBV Lnucleoside analogues are introduced. In addition , the datum of two enantiomers of some antiHIV , antiHBV nucleoside analogues indicate that the bioactivities and securitie