《药理学》抗中枢神经退行性疾病药自学.pptVIP

多奈哌齐 体内过程 口服吸收好，食物无影响，生物利用度高，可达100%。大部分在肝内代谢，代谢物及少部分原形药物经肾脏从尿中排泄。半衰期为70小时。 药理作用 可逆性胆碱酯酶抑制药，对中枢酶的选择性更高。对丁酰胆碱酯酶无影响。 临床应用 治疗AD，改善患者认知功能的效果较好，能延缓病情。 不良反应 全身不良反应，常见的有流感样胸痛、牙痛等。心血管反应，高血压、血管扩张、低血压、心房颤动等。消化道反应，大便失禁、胃肠道出血、腹部胀痛等。神经系统反应，震颤、眩晕、感觉异常等。其他尿失禁、呼吸困难视物模糊等。较他克林，患者易于耐受。 加兰他敏 【药理作用】 可逆性胆碱酯酶抑制药，对中枢的选择性高，是外周的10倍左右。对酶的抑作用是竞争性的，故对乙酰胆碱浓度低的中枢神经区域的作用更强。 【临床应用】 主要用于治疗轻、中度AD。有效率为50%-60%。可延缓患者认知功能和生活能力的下降。每于可减少患者护理时间40分钟，利于维护患者自尊和较多的自由生活时间和空间。也用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎等。 【不良反应】 早期较多（2-3周），以消化道反应为主，表现有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，持续时间较短。禁用于癫痫、运动机能亢进、心绞痛、心动过缓、支气管哮喘患者。 石杉碱甲 【药理作用】 可逆、强效胆碱酯酶抑制药，有拟胆碱活性，可易化神经肌肉接头处的递质传递。对