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林可霉素口服吸收差,克林霉素口服吸收好。两药在骨组织中浓度高,均能透过胎盘,进入乳汁,但不能透过脑膜。脑膜炎症时,克林霉素可渗入CSF中或脑脓肿之脓液中,CSF中药物浓度约为血浓度之40%。 与林可霉素比较,克林霉素在休内外的抗菌作用更强,骨中浓度更高。肾功能减退时其半衰期延长不如林可霉素明显。不良反应有腹泻,重者产生伪膜性肠炎。其他少见的不良反应有一过性转氨酶升高;白血球和血小板减少;大剂量快速静脉滴注可引起心电图变化甚至心跳停止。 磷霉素(Fosfomycin) 本药属快效杀菌剂,通过关键性转移酶减少肽糖合成,抑制细菌细胞壁的早期合成。对金葡菌、大肠杆菌、沙雷氏菌、铜绿假单胞菌所致的各种感染均有一定疗效,药品与其他抗菌药物之间无交叉过敏性和耐药性,毒性极低。 磷霉素分子量小,易吸收,可通过主动转运,在菌体内形成高浓度,血清蛋白结合率低,并能与多重耐药性细菌作用,使其外膜出现破迹,有利其他药物进入,故磷霉素与多种抗菌药物有好的协同作用。 近年报道多种同时并用疗法和时间差攻击疗法,用磷霉素加诺氟沙星(或氟氧头孢、头孢他定等)治疗MRSA或铜绿假单胞菌感染,后者如静脉注射磷霉素2g,60分钟后再点滴头孢哌酮/舒巴坦(或阿米卡星等)。 磷霉素(Fosfomycin) 四环素类药物 目前常用有四环素(Tetacycline)、多西环素(Doxycyoline)、米诺环素(Minocycline)、甘氨四环素(Glycylcycline)。 属快效抑菌剂,高浓度也有杀菌作用。 抗菌谱极广,除革兰阳性、阴性菌和厌氧菌外,对立克次体、支原体、衣原体、非典型分枝杆菌、螺旋体均有作用,各品种中以米诺环素最强,多西环素次之,四环素最差。近来报导新的甘氨四环素具有高效低毒特点,尤其适用于G+球菌。 四环素类药物 四环素不良反应除有肝、肾毒性外,学龄前儿童服药过多引起牙齿黄染;可影响胎儿、早产儿、新生儿骨骼发育;偶尔引起颅内高压反应(停药可恢复);可引起二重感染。米诺环素可引起耳前庭功能紊乱。多西环素毒性较低,可安全用于肾功能不全者,口服方便,常用于门诊一般性感染。 由于四环素的耐药普遍和不良反应多,目前只用于霍乱、布鲁菌病、衣原体感染、立克次体病的首选药。其次用于支原体肺炎。 氯霉素(Chloramphenicol) 属快效抑菌剂,由于其对造血系统有肯定抑制作用,目前仅作为沙门氏菌感染、化脓性脑膜炎、厌氧菌感染的第二线药物。因其前房浓度较高,常用于眼科局部给药。 药物选用及方法 一、看病人,立即评估: 1.轻、中、重 重:呼吸机相关性肺炎、医院获得性肺炎、败血症、休 克(感染性)、脑膜炎、术后腹膜炎 2.受体免疫情况 正常 降低:白细胞降低、免疫抑制剂治疗、年龄(60;2岁)、器官移植、AIDS 其发热结合免疫抑制程度按中、重处理。 3.全身或局灶感染:按炎症部位药物浓度选药 4.病原体: 耐药程度:细菌种类: 住院时间长短:院内、院外 本院常见菌的耐药谱 二、方法: 1.重症:预后与起始治疗方案密切相关; 2.轻、中:针对耐药考虑: ESBL:泰能(碳青霉烯类)、舒普深(酶联合制剂)、头霉素类、丁卡、马斯平 AmpC: 泰能(碳青霉烯类)、丁卡、马斯平 MRSA:万古霉素 VRE:替考拉宁 耐药菌株-上楼梯 三、降低耐药性: ①均匀使用各种药 ②重症用药注意单用有诱酶作用 ③区分污染菌和病原菌:控制滥用 ④时间依赖和浓度依赖 防止出现“突变选择窗” 联合用药 一、一般情况只需单用: 轻症、中度感染者,局灶感染着, 药敏试验证实的敏感药物, 明显诱酶药物单用:如头孢西丁、泰能、克拉 维酸联合制剂, 泰能、美平、马斯平、舒普深、特治星。 二、联合用药一般只需二联,其应用指针: 严重感染, 不明病原的重型感染, 混合感染, 避免耐药和毒副反应。 四、错误联合: 两者有相同毒性, 两者抗菌谱等同, 两者作用于细菌同一靶位。 * 各类抗菌药物的特点及临床合理应用 中南大学湘雅医院感染控制中心 徐 秀 华 喹诺酮类 1.药物分类及抗菌活性 据1997年Andriole提出,经Schellhore整理的Andriole-Schellhore的分类,喹诺酮类药物共分为四代。 喹诺酮类抗菌药分类 代 别 中文译名 英文名 第一代 奈啶酸 西诺沙星 吡哌酸 Nalidxic acid Cinoxacin Pipemidic acid 第二代 诺氟沙星o 氧氟沙星o 环丙沙星o 培氟沙星o 依诺沙星o 氟罗沙星n 洛美沙星n 左氧氟沙星n 芦氟沙星n Norflox
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