第8章心血管系统药物.pptVIP

六氢萘环 四氢吡喃基 2-甲基丁酸酯基 作用特点： 前药： 内酯环 羟基酸 肝脏 水解 全球开发和在研的他汀类药物已有１２个品种，２００４年在我国销售的他汀类调血脂药物主要是阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他健、氟伐他汀五大品种 ,在他汀类制剂市场中占有率较高的是辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀 他汀类药物的构效关系 3,5-二羟基戊酸为活性必需 连接碳桥为2碳距离 脱氢萘环可被苯环、杂环或稠环取代 R1为甲基活性增强 R2为羟基可增加亲水性 天然他汀类药物降脂作用明显，耐受性良好，无严重不良反应 化学结构复杂,异构体多, 合成不易 开发结构简单、安全有效的HMG-CoA还原酶抑制剂 氟伐他汀钠 对氟苯基取代的吲哚环系统 氟伐他汀能直接抑制肝脏的HMG-CoA还原酶 暂停销售西立伐他汀钠 “拜斯亭”是2001年进入我国的新处方药 德国拜耳公司于2001年8月8日向全球所有隶属医药公司发出了紧急指示:立即停止销售西立伐他汀(商品名:拜斯亭),包括所有剂型。 对其在美国致人死亡事件，公司解释 –美国患者在服用“拜斯亭”同时，还使用了降低甘油三脂的药物“吉非罗齐” –同时使用可能导致横纹肌溶解：患者肌肉溶化成蛋白，拉黑尿，肾功能急性衰竭而死 –而这一危险的用药方式在的使用说明中被