第二章中枢神经系剖析.pptVIP

癫痫的分类 作用：中枢抑制作用 抗癫痫药的结构类型 典型药物 第二节 抗癫痫药 大发作、 小发作 精神运动性发作 局限性发作 1、环内酰脲类 2、二苯并氮杂卓类 3、其他类 苯妥英钠 卡马西平 卤加比 巴比妥类 氢化嘧啶二酮类 乙内酰胺类 垩唑酮类 丁二酰亚胺类 环内酰脲类 失去3，4位酰胺基加3位氧 失去2位氧 失去6位羟羰基 失去3，4位 酰胺基加3位 亚甲基 氢化嘧啶二酮类 扑米酮 R1=-C2H5 R2=-C6H5 乙内酰脲类 苯妥因 R1= -C6H5 R2=-C6H5 R3=-H 口恶唑酮类 三甲双酮 R1= -CH3 R2=-CH3 R3=-CH3 丁二酰胺类 乙琥胺 R1 =-C2H5 R2=-CH3 R3=-H 一、苯妥英钠 sodium phenytoin 一）化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 二）理化性质 1、苯妥英的弱酸性 成钠盐制成注射剂 钠盐注射剂不能和酸性药物配伍使用 钠盐水溶液不能与空气长时间接触 2、碱性溶液中水解，放出氨气（环状酰脲结构） 应制成粉针剂，用前临时配制 3、成盐反应 与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色。（与巴比妥类药物区别） 苯妥英钠水溶液与二氯化汞试液反应，生成白色沉淀，但不溶于氨试液中。 作用 治疗癫痫大发作和癫痫持续状态的首选药 但对小发作无效。 二、卡马西平 carbamazepine 结构特点 2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物。 具有尿素的结构 作用：对其他药物难以控制的成年人精神运动性癫痫和癫痫大发作有效 丙戊酸钠是不含氮的广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有较好的效果。 卤加比是对癫痫、痉挛和运动失调均有良好的治疗效果。 各种类型癫痫的治疗药物 大发作 苯巴比妥 、苯妥英钠、卡马西平 小发作 乙琥胺 精神运动性发作 扑米酮 、卡马西平 局限性发作 卤加比 癫痫 丙戊酸钠对各种癫痫都有效 小结各种类型的癫痫及用药重点药物：苯妥英钠、卡马西平结构式 苯妥英钠的性质（环状酰脲） （1）弱酸性 （2）水解 （3）金属离子（吡啶-硫酸铜试剂）颜色与巴比妥类药物区别 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神病药 第四节 抗抑郁药 第五节 镇痛药 第六节 中枢兴奋药 第七节 全身麻醉药 第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics 睡眠的作用 失眠的危害 失眠怎么办？ 第一节镇静催眠药 催眠药：引起类似正常睡眠状态的药物； 镇静药：使服用者处于安静或思睡的状态。 两者无本质区别，仅在于用量： 小剂量 镇静作用 较大剂量 催眠作用 大剂量 麻醉作用 过量 致死、自杀 巴比妥类 苯二氮卓类 咪唑并吡啶类 酒石酸唑吡坦 其它类 如水合氯醛 按结构分类 { 苯巴比妥的用法 镇静 催眠 麻醉 口服 口服 肌注 0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g 一日三次 睡前服 术前1/2-1小时 一、巴比妥类 基本结构 环状丙二酰脲类化合物 酰脲 羧酸分子中去掉羧基中的羟基，剩下的部分称为酰基。 乙酰基 甲酸 甲酰基 羧基 酰胺基 羧酸中的羟基被氨基（或胺基）取代而生成的化合物，也可看成是氨（或胺）的氢被酰基取代的衍生物。 脲（尿素） 碳酸是两个羧基共用一个羰基的二元酸有两种酰胺，其中一种就是脲。 丙二酰脲(巴比妥酸) 典型药物 5，5位是烯丙基和仲戊基 戊巴比妥 5位通常是乙基 仲戊基 硫代巴比妥类药物 仲戊基 1,5,5-取代的巴比妥类药物 C C N C N H O O O H 3 C C H 3 己琐巴比妥，海索巴比妥 5 1 类型 药物 长时 巴比妥 苯巴比妥 中时 异戊巴比妥 短时 司可巴比妥 戊巴比妥 超短时 己索巴比妥 硫喷妥钠 构效关系总结 R3甲基取代起效快 S取代O起效快 直链烃或芳烃：长效 支链烃或不饱和烃： 短效 R1(R2)=H则无活性，应有2~5碳链取代，或有一苯环取代，R1R2总碳数4~8 结构特点 1. 环状母核部分 环状丙二酰脲、1,3-二酰胺基团 决定巴比妥类药物的特性 2. 取代基部分 区别各种巴比妥类药物 理化性质 酸性 互变异构 水解性（酰胺结构易水解） 不能预先配置，进行加热灭菌 制成粉针，临用时溶解 环丙二酰脲鉴别反应（与金属离子反应） 硝酸银试液 白色不溶二银盐沉淀 与铜离子络合 紫蓝色 (含硫 绿色) 苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的母核 氯氮卓是第一个用于临