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西北民族大学医学院 郭忠 * 氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利 1. 利尿作用弱,留钾利尿药, 口服2h起效作用,持续10h。 2. 机理:在远曲小管、集合管阻滞Na+通道,抑制K+-Na+ 交换,利尿。 3. 应用:顽固性水肿 4. 不良反应:少,长期引起高血钾 严重肝、肾功能不全、高血钾者禁用 西北民族大学医学院 郭忠 * 乙酰唑胺(acetazolamide,醋氮酰胺) 1. 作用:抑制碳酸酐酶,影响Na+—H+交换。 (1)利尿作用弱。 (2)抑制睫状体、中枢碳酸酐酶,使房水、脑脊液↓ 2. 应用 (1)青光眼:减少房水形成, 眼内压↓, 治疗各种青 光眼(最多适应症)。 (2)预防急性高山病:高山反应无力、头晕痛,严重 者有肺水肿、脑水肿。 药物减少脑脊液生成、并降pH可预防用药。 (3)碱化尿液。 (4)纠正代谢性碱中毒。 (5)癫痫辅助治疗。 西北民族大学医学院 郭忠 * 3. 不良反应 (1)过敏反应 (2)代谢性酸中毒(高氯性酸中毒) (3)尿结石 (4)失钾 (5)中枢毒性 常见不良反应有困倦,面部和四肢麻木感。 西北民族大学医学院 郭忠 * 药物 抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统 髓袢升支粗段 呋噻米 布美他尼依他尼酸 噻嗪类 吲哒帕胺 远曲小管近端 螺内酯 氨苯喋啶 阿米洛利 远曲小管 及集合管 竞争醛固酮受体或阻滞Na+通道,抑制K+- Na+ 交换 抑制Na+_Cl- 共同转运系统 主要作用部位 机 制 西北民族大学医学院 郭忠 * 第二节 脱 水 药 (osmotic diuretics,渗透性利尿药) 为小分子物质 (1)iv,不进入组织, ↑血浆渗透压——组织脱水 (2)体内不代谢 (3)通过肾小球滤过,不易被重吸收,增加水和部分电 解质排泄。 西北民族大学医学院 郭忠 * 甘露醇 (mannitol) 为20%高渗液 [作用和应用] 脱水作用:静脉快速滴注,提高渗透压,促进水肿液 → 血循环,降低颅内压和眼内压。 用于脑水肿治疗首选药 2.利尿作用: (1)血浆渗透压↑ ,血容量↑ ,稀释血液,GFR↑ (2)抑制NaCl重吸收,使间质高渗↓,电解质排除↑—— 利尿。 3. 应用 (1)降低颅内压治疗脑水肿(首选药) (2)降低眼内压,用于青光眼急性发作及术前 (3)预防急性肾功能衰竭 西北民族大学医学院 郭忠 * 25%高渗液,为甘露醇同分异构体,可部分转为果糖,脱水作用弱,不如甘露醇。 高渗葡萄糖 (hypertonic glucose)50%高渗糖,静脉给药超过肾小管重吸收能力,脱水利尿——脑水肿和急性肺水肿,有反跳。 山梨醇 (sorbitol) 西北民族大学医学院 郭忠 * 小结 * 第24章 利尿药及脱水药 Diuretics and Dehydrant Agents 西北民族大学医学院 郭忠 * 肾髓质、肾皮质、肾单位 西北民族大学医学院 郭忠 * 按药物效能和作用部位分类: 1.碳酸酐酶抑制剂:作用于近曲小管,乙酰唑胺 2.渗透性利尿药:作用于髓袢及肾小管其他部位,甘露醇 3.High efficacy diuretics:作用髓袢升支粗段髓质部和皮质部, 如呋塞米、依他尼酸、布美他尼 4.Moderate efficacy diuretics :作用于远曲小管和集合管 如噻嗪类、氯噻酮 5.Low efficacy diuretics :作用于远曲小管和集合管 如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等 第一节?? 利尿药 作用于肾脏,促进水和电解质(钠)排出,主要治疗各种原因引起的水肿。 西北民族大学医学
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