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第十一章 镇静催眠药 [分 类] 苯二氮卓类-地西泮(安定) 巴比妥类-苯巴比妥 其他类-水合氯醛 一. 苯二氮卓类 [分类] 长效:地西泮、氟西泮 中效:硝西泮、氟硝西泮 短效:三唑仑 地西泮(安定,Diazepam)* [体内过程] 血浆蛋白结合率高 脂溶性高,易透过血脑屏障 t 1/2长,长期应用会蓄积 [作 用]** 1.抗焦虑:缓和焦虑情绪与症状 2.镇静催眠:小剂量镇静 大剂量催眠 3.抗惊厥、抗癫痫 *抑制病灶异常放电的扩散 4.中枢性肌松 [作用机制] 与BZR(苯二氮卓受体)结合。 与BZR结合- 促进GABA与GABAA受体结合 -Cl-通道开放频率 - Cl-内流(入细胞)- 突触后膜超极化-产生中枢抑制 [临床应用]** 1.焦虑症 2.失眠及术前镇静 3.惊厥和癫痫(*癫痫持续状态-地西泮首选) 4. 肌肉紧张状态 [不良反应] 1. 副作用:嗜睡、乏力、头晕等 2. 依赖性及突然停药出现戒断症状 3.急性中毒-氟马西尼解救 二. 巴比妥类 [分类] 长效:苯巴比妥 中效:戊巴比妥 短效:硫喷妥钠 [作用] 剂量: 小 大 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 中枢麻痹 [临床应用] 1.失眠及术前镇静(少用) 2.惊厥-苯巴比妥IM, IV 3.癫痫-苯巴比妥PO 4. 麻醉-硫喷妥钠IV [不良反应] 1.副作用:宿醉 2.肝药酶诱导 3.耐受和依赖 4.中毒及抢救 排除毒物 未吸收:清除毒物(洗胃或灌肠) 已吸收:碱化尿液+强利尿药 支持疗法:维持血压和呼吸 * * 苯二氮?类与巴比妥类作用机制模式图 *
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