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第二章 药效学pharmcodynamics 药物的作用,作用机制,临床用途,不良反应 (action,mechanismofaction, indication,adverse-reaction) 讲授内容 第一节、药物的作用 一、药物作用的类型 二、药物的基本作用(作用性质) 三、药物作用的基本规律 第二节、量效关系与构效关系 第三节、药物作用机制 一、主要机理 二、受体原理 第一节. 药物的作用drug action 定义辨析: 药物作用(drug action) 药理效应(pharmacological effect) 局部作用(local action) 全身作用(general action) 对症治疗(symptomatic treatment) 对因治疗(etiological treatment) 原发作用(primary action) 继发作用(secondary action) 一.药物作用的类型Classification (一)据部位:局部作用、全身作用 (二)据目的:对因治疗、对症治疗 (三)据顺序:原发作用、继发作用 二.药物的作用性质(基本作用) 1.调节作用 :兴奋,抑制 (stimulation,inhibition) 2.对抗病原体感染及肿瘤 (anti-infection,anti-tumor ) 3.补充不足 (supplement) 三.药物作用的基本规律 (一)特异性(specificity): 药物分子只能和特定的靶点结合 (二)选择性(selectivity): 多数药物,在适当剂量下,只对少数器官或组织 作用明显。 (三)两重性 (四)量效关系(第二节) (三).两重性 治疗作用(therapeutic effect) 不良反应(adverse reaction)** 1)*副作用(side effect) 定义:药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的,给病人带来不适或痛苦的反应。 特点:①轻微,可自行恢复② 可预测难避免③ 选择性低造成的④随着治疗目的而改变. 预防:告病人知,合并用药 2)*毒性反应(toxic reaction) 定义:指药物剂量过大或用药时间过长而引起的 机体损害性反应。 包括:急性毒性 (Acute toxicity):剂量过大引起。(多损害神经、呼吸、循环等系统) 慢性毒性 (Chronic toxicity):用药时间过长引起。(多损害肝脏、肾脏、造血器官、内分泌等) 特点:较严重,大多可预知。 预防:注意剂量和用药时间,体检。 3)*变态反应(allergic reaction) 定义:过敏体质病人与某药接触后产生的病理 性免疫反应。 特点:与药物的原有效应、剂量、疗程无关。 预防:问病史,做皮试等。 举例 4)后遗效应(residual effect) 定义:是指血药浓度降低到阈浓度以下残留的效应。((1)阈浓度下。(2)与药理作用有关。 举例:镇静催眠药的宿醉;糖皮质激素的停药反应。 5)继发反应(secondary reaction) 定义:药物发挥治疗作用所引起的不良 后果。又称治疗矛盾。 如:二重感染(定义) 防治:合理用药。 6)特异质反应(idiosyncrasy) 定义:某些人对某些药物产生作用性质与 常人不同的损害反应。 7)特殊毒性:致畸,致癌,致突变。 8)依赖性:指病人连续使用某些药物以后,产生一种不可停用的渴求现象。 生理依赖性:戒断症状。(镇静催眠药,抗焦虑药,抗抑郁药,镇痛药等) 精神依赖性:无戒断症状。(烟,酒) 第二节 量效关系和构效关系 (dose-effect relationship): 剂量↑(一定范围内)→药物效应↑ 1.剂量(dose): 1)最小有效量:阈剂量。 2)最大有效量:引起最大效应而不出现中毒的剂量。 3) *极量(maximum dose): 4)*治疗量(therapeutic dose): 药物的临床常用量 阈剂量 治疗量 极量 5)最小中毒剂量: 6)最小致死量: 2.量效曲线(dose-effect curve): 定义: (1)量效曲线: (2)量反应:药理效应强弱可用数量来表示。 (3)质反应:药物效应用阳性率或阴性率表示。 2.量效曲线(dose-effect curve): (1)量反应的量效曲线 效能*(efficacy):药物产生最大效应的能力。
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