《药理学》教学课件-镇静催眠药.pptVIP

中枢神经系统药药理 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药 第十一章 镇静催眠药Sedative-Hypnotic Drugs 学习要求： 1.熟悉镇静催眠药的分类。 2.掌握苯二氮卓类的作用、用途和不良反应. 3.熟悉巴比妥类药物作用、用途、不良反应以及急性中毒的解救. 相关名词： 镇静药(sedatives): 轻度抑制中枢 催眠药(hypnotics): 促进和维持生理性睡眠 睡眠时相：非快动眼睡眠－ （1，2，3，4期（慢波睡眠）） 快动眼睡眠(REMS)（做梦） 睡眠阶段：清醒期，1234期，REMS，1234期， REMS，1234 期，…… 药物的影响： 药物的分类： 1、苯二氮卓类 2、巴比妥类 3、其他类 第一节 苯二氮卓类benzodiazepines 长效——地西泮； 中效——硝基安定； 短效——三唑仑 从1960年第一个BZS药物氯氮卓上市以来,BZS药物发展迅速,目前主要有 地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)、夸西泮(quazepam)、艾司唑仑(estazolam)、替马西泮(temazepam)、三唑仑(triazolam)、氯甲西泮(lormetazepam)、阿普唑仑(alprazolam)、氯普仑(loprazolam)、咪达唑仑(midazolam)、溴替唑仑(broltizolam)、度氟西泮(doxefazepam)、硝西泮(ni-trazepam)和氟硝西泮(flunitrazepam)等10多种药物。 [体内过程] 口服吸收良好 肌内注射吸收不规则 脂溶性高 代谢产物具母体相似活性。 [药理作用及用途]** 剂量由小→大，表现为： 抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌松等。 机制： 1． 抗焦虑 部位：大脑边缘系统 解除精神紧张、震颤、恐惧等症 用途1. 焦虑症 持续性症状—长效类，地西泮。 间歇性严重患者—中效或短效类。 2． 镇静催眠 优点： 无全麻作用，安全范围大 停药后反跳多梦现象较轻。 用途2. 失眠症 用途3. 麻醉前给药，地西泮 3．抗惊厥和抗癫痫 强 环节：抑制中枢内惊厥放电的扩布。 用途4. 惊厥及癫痫 （癫痫持续状态——地西泮首选） 4．中枢性肌松作用 抑制脊髓多突触反射。 用途5. 肌肉紧张状态 [ 不良反应 ]** 1．中枢症状 口服安全范围大。 副作用： 大剂量： 2．耐受及依赖性 3．急性中毒 第二节 巴比妥类 传统的镇静催眠药， 上世纪70年代以前多用。 代表药： 长效： 中效： 短效： 超短效： [药动学与作用的关系] 弱酸性 影响作用：脂溶性和pH值 [作用与用途 ] 剂量由小→大，表现为： 镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和中枢麻痹作用 [作用与用途 ] 1．镇静催眠 用途：失眠（少用） 2．抗惊厥抗癫痫 环节：抑制病灶异常放电，抑制扩散。 用途：癫痫持续状态 [作用与用途 ] 3．麻醉 硫喷妥--静脉麻醉。 长效和中效--麻醉前给药。 4．增强中枢抑制药的作用 复方止痛片（巴比妥＋非那西丁＋氨基比林），加强后者镇痛作用。（少用） [不良反应 ] 1．长效类—后遗作用 2．依赖性，耐受性。 3．肝肾功能的损害。 4．抑制呼吸。 [ 急性中毒和解救 *] 静注过快或剂量过大可引起急性中毒。 表现:昏迷、呼吸抑制，BP下降以至休克，体温降低，反射消失等. 抢救：1. 清除毒物。2.对症疗法。 3. 碱化尿液。4. 强迫利尿。 第三节、其他类 醛类（水合氯醛） 佐匹克隆 唑吡坦 佐匹克隆(zopiclone) 为一非BZS的吡咯环酮类新型催眠药, 疗效类似于或优于BZS。 反跳现象弱。 唑吡坦(zolpidem) 第一个新一代非BZS催眠药。 较强的镇静催眠作用，抗惊厥、肌松和抗焦虑作用弱。 特点：无反跳、少耐受。 复习思考题 1、地西泮体内过程有什么特点？ 2、苯二氮卓类药物从小剂量到大剂量，药理作用和临床用途分别是什么？作用机制是什么？ 3、巴比妥类药物从小到大剂量药理作用和临床用途分别是什么？ 4、苯二氮卓类和巴比妥类药物药理作用最大的区别是什么？ 5、苯二氮卓类药物的主要不良反应是什么？ 6、巴比妥类药物中毒的解救措施是什么？ * * 斯特伯奇 苯二氮卓类 苯二氮卓类 苯二氮卓类 苯二氮卓类 苯二氮卓类 苯二氮卓类 苯二氮卓类 巴比妥类 巴比妥类 巴比妥类 巴比妥类 巴比妥类 巴比妥类