《药理学》课件资料-β内酰胺类抗生素.pdfVIP

第36章 β-内酰胺类抗生素 [基本结构]- β-内酰胺环 一、青霉素类 [基本结构] 6-氨基青霉烷酸(APA) ㈠天然青霉素-青霉素G [特点] 1.水溶液不稳定-*现用现配 2.不耐酸-不能口服 3.不耐酶-易耐药 [体内过程] 1.肌内注射或静脉点滴(i.m. /ivgtt) 2.可透过病理状态下的BBB 长效青霉素-轻微感染、预防感染 普鲁卡因青霉素 苄星青霉素 [抗菌作用]**－繁殖期杀菌剂 + G 球菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、金葡 菌 + G 杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆 菌、产气荚膜梭菌 - G 球菌：脑膜炎球菌、淋病球菌 （易耐 药） 其他：螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋 体、回归热螺旋体，放线菌 [作用机制]**－干扰细胞壁合成 1.抑制转肽酶的活性 2.激发细菌自溶酶的活性 特点： + - 对G 菌作用强，对G 菌作用弱 对繁殖期细菌效强，静止期效弱 不宜与速效抑菌剂合用！（四环素、大环内 酯） 对人、哺乳动物毒性低、对真菌无效 [临床应用] + - 1. G 球菌、G 球菌、螺旋体引起的感染－首选 链球菌感染－咽炎，心内膜炎 脑膜炎(与SD合用) 钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病 2. G+ 杆菌引起的感染 青霉素G对外毒素无效-加用抗毒素 [不良反应]** 一）变态反应 1.一般：皮疹、药热、溶血性贫血 2.**过敏性休克 表现：低血压、呼吸困难、四肢冰凉、昏 迷等 **防治： ①询问过敏史 ②皮试(3种情况) ③给药后观察30分钟 * ④药物抢救：0.1 ％Adr +糖皮质激素 +对症处理 ⑤忌空腹给药 ⑥严格掌握适应症,忌滥用和局部用药 ⑦现配现用 二）赫氏反应：治疗矛盾 三）水、电解质紊乱 四）局部反应 ㈡半合成青霉素 1.耐酸青霉素-青霉素V 耐酸- 口服 杀菌作用弱于青霉素G 2.耐酸耐酶青霉素-双氯西林 耐酸- 口服 耐酶-耐药金葡菌有效(首选) 杀菌作用弱于青霉素G 3.广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林 特点 1.耐酸、不耐酶 + – 2. G 菌 、G 菌都有效 3.对铜绿假单胞菌、变形杆菌无效 4.杀菌作用弱于青霉素G 4.抗铜绿假单胞菌青霉素 -羧苄西林 + – G 菌 、G 菌都有效 对铜绿假单胞菌、变形杆菌有效 5.抗G –菌青霉素-美西林 主要作用G –菌 所有半合成青霉素与青霉素G都 有交叉过敏反应 二、头孢菌素 [基本结构]-7-氨基头孢烷酸 特点： 1.耐酸 2.耐酶强 3.抗菌谱广 4.过敏反应少 分类 抗 菌 谱 酶稳定 肾毒性 + - G 菌 G 菌 铜绿~ 第1代 +++ + - 不稳定 大 第2代 +++ ++ - 较稳定 较小 第3代 ++ +++ ++ 稳定 偶见 第4代 +++ +++ ++ 稳定 无报道 [不良反应] 1.过敏反应:与青霉素有交叉过敏反应 2.肾毒性(第3代开始少有) 3.神经系统 4.凝血系统 头孢孟多、头孢哌酮 5.二重感染 6.其他 胃肠道反应