《药理学》课件资料-合成抗菌药.pdfVIP

第35章人工合成抗菌药 一.喹诺酮类 基本结构：4-喹诺酮类母核 第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星 第四代：莫西沙星、吉米沙星 [体内过程] 1.与Ca、Mg、Zn离子络合，影响吸收 2.培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星在脑脊 液中浓度高 3.氧氟沙星、环丙沙星胆汁浓度高于血 [抗菌作用]** 第一代：已淘汰 - 第二代：G 菌，铜绿假单胞菌作用弱、 - + 第三代：G 、G 、衣原体、支原体、 军团菌、结核杆菌、铜绿假单胞菌 第四代：厌氧菌、抗菌后效应 [抗菌机制]** 抑制DNA回旋酶 静止期杀菌剂 [耐药性] 交叉耐药性 [应用]** 泌尿生殖道感染 肠道感染 呼吸道感染 骨骼系统感染 皮肤软组织感染 其他 [不良反应]** 1.胃肠道反应 2. *神经系统反应 失眠 3.过敏反应 4.*软骨损害(儿童不宜) 5.其他 二.磺胺类与甲氧苄啶 ㈠磺胺类 基本结构：对氨基苯磺酰胺 [分类] 1.全身感染类磺胺药 2.肠道感染类磺胺药 3.局部感染外用类磺胺药 [体内过程] 1.吸收 全身感染类磺胺药- p. o. 吸收 肠道感染类磺胺药- p. o. 不吸收 2.分布 全身各处 进入脑脊液-SD(化脓性脑脊髓膜炎首选) 3.代谢(肝脏) 乙酰化,代谢产物易结晶-肾脏损害 与葡萄糖醛酸结合 4.排泄 ①全身感染类磺胺药-肾脏 ②肠道感染类磺胺药- 肠道 [抗菌作用]** 1.广谱抑菌药 + - G 菌、G 菌 沙眼衣原体、放线菌、疟原虫 2.除了局部感染类磺胺药，大都对铜绿假 单胞菌无效 3.对病毒、螺旋体、支原体、立克支体无 效 [抗菌机制]** TMP 干扰细菌叶酸的代谢 二氢蝶啶 二氢叶酸 二氢叶酸 合成酶 二 还原酶 四 氢 氢 L-谷氨酸 叶 叶 酸 酸 对氨苯甲酸 竞争 PABA 磺胺类 [使用注意] 1.PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力强，首 剂量加倍 2.脓液组织增加PABA，需清创排脓 3.普鲁卡因、酵母片、神曲不宜同用！ 4.对人、畜无害 5.多与TMP合用－WHY? [应用]** 1.尿路感染-SIZ 2.肠道感染 菌痢 伤寒：SMZ+TMP 3.呼吸道感染 流脑-SD 急、慢性支气管炎(病毒引起无效) 上呼吸道感染 4.衣原体性结膜感染-沙眼 磺胺醋酰钠滴眼(SA) 5.烧伤和创伤感染-SD-Ag [不良反应]** 1.泌尿系统损害(SD) 碱化尿液、多饮水，促进排泄 2.过敏反应 3. 血液系统反应 4.肝损害(少) 5.其他 新生儿黄疸 ㈡甲氧苄啶(TMP) [抗菌机制] 抑制二氢叶酸还原酶，干扰叶酸的代谢 [体内过程和抗菌谱] 同磺胺类 [抗菌特点] 抗菌增效剂，与磺胺类、四环素、庆 大、红霉素合用增效 对耐磺胺类菌株也有效 [临床应用] 复方新诺明片(SMZ+TMP) 双嘧啶片(SD+TMP) 与其他抗生素联合应用 [不良反应] 毒性低 长期应用，叶酸缺乏、血液系统反应 三.硝咪唑类 甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑 [抗菌作用] 厌