《药理学》教学课件-镇痛药.pptVIP

第十五章 镇痛药 Analgesics 作用于CNS 概述 疼痛 疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的，甚至是痛苦的情绪反应。剧烈的疼痛甚至可以引起休克。 缓解疼痛的药物 药物分类： 阿片生物碱类： 吗啡 等 人工合成类： 哌替啶 等 其他类： 罗通定 等 第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗 啡（morphine） 【体内过程】 生物利用度低，注射给药 可进入胎盘，BBB 代谢：肝脏 排泄：肾（多），乳腺（少） 【药理作用】** 中 枢 作 用 外 周 作 用 （一）．中枢神经系统 1．镇痛，镇静作用 作用部位：在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体 机制： 2．抑制呼吸 呼吸频率↓、潮气量↓ 机制： ↓中枢对CO2的敏感性 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因 3．镇咳 延髓孤束核阿片受体——抑制咳嗽中枢 4．缩瞳 兴奋动眼神经缩瞳核 中毒特征：针尖样瞳孔 5．催吐 （+）延髓极后区的阿片受体，恶心呕吐 （二）．外周 1．消化道 ①胃肠蠕动减慢 ②消化液分泌减少。 易出现便秘。 ③胆道 ： 兴奋胆道括约肌,胆内压上升--胆绞痛。 (胆绞痛镇痛时合用解痉药) 2．血管 扩张（体位性低血压、颅内压升高）。 3．其他： 支气管（收缩） 膀胱（张力增加--排尿困难、尿潴留） 子宫（产程延长） 【用途】** 1：镇痛 ①用于各种原因的疼痛 （重度，其他药无效者） ②胆、肾绞痛（+解痉药（阿托品）） ③心肌梗死性心前区剧痛 —— 镇静和扩血管 禁忌：颅脑损伤！低血压！产痛！哺乳期妇女 【用途】** 2：心源性哮喘（心源性哮喘 ——强心、利尿、扩血管等综合治疗） 【用途】** 2：心源性哮喘 治疗原因： ①抑制呼吸 ②镇静和欣快 ③扩血管 禁忌：支气管哮喘！ 昏迷病人！ 【用途】** 3：咳嗽 （一般不单独使用） 4：止泻 （严重腹泻） [不良反应 ]**： 1．副作用(治疗量): 2．耐受性和依赖性: 治疗：戒毒 （美沙酮代替戒毒） 3. 急性中毒： 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、BP下降、休克 抢救：人工呼吸，给氧,升压 呼吸抑制—纳洛酮治疗 [禁忌症]* 1. 哺乳期妇女 2．分娩产妇 3．支气管哮喘及肺心病患者 4．颅内压增高的患者 5. 肝功能严重减退患者 [吗啡衍生物] 1、激动剂： 可待因 用途：中等疼痛，无痰干咳。 海洛因：易成瘾 2、部分激动剂： 烯丙吗啡（纳洛芬） 3、拮抗剂： 钠洛酮 第二节 人工合成镇痛药 哌替定，芬太尼，美沙酮等。 (一).哌替啶（pethidine度冷丁）* 特点： 1、镇痛强度吗啡 2、维持时间比吗啡短 3、不引起便秘，止咳作用弱 其他作用同吗啡 用途： 1．剧痛 2．心源性哮喘 3．麻醉前给药,人工冬眠 【不良反应】 副作用： 成瘾、耐受性 呼吸抑制 二、其他镇痛药 安那度 起效快（sc, 5’） 维持时间短（0.5~1h） 短时止痛 二氢埃托啡（dihydroetorphine） 镇痛作用最强 小剂量间断用药不易产生耐受和成瘾性 用于顽固性疼痛、晚期癌症疼痛、戒毒 拮抗药 纳洛酮（naloxone） 纳曲酮 (naltrexone) 解救吗啡类中毒 学习要求 1、掌握吗啡作用、用途、不良反应、中毒解救。 2、掌握哌替啶作用特点、用途、不良反应。 3、了解其他镇痛药的特点。 思考题 1、吗啡镇痛作用的特点是什麽？试述其机理。 2、吗啡的其他作用和机理。 3、吗啡能否用于分娩镇痛？ 4、吗啡急性中毒的症状有哪些表现？如何抢救？ 5、哌替啶（度冷丁）的作用和应用有哪些特点？ 6、何药现已作为非麻醉品应用？ * * 作用于中枢神经系统的镇痛药 解热镇痛抗炎药 特点:镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响；镇痛作用强大，反复应用易于成瘾。 疼痛除了给病人带来痛苦外，对医生而言，还是诊断疾病的依据。 与局麻药、全麻药的区别 作用 意识 其他感觉及运动 局麻药 局部 清楚 减弱 全麻药 吸收 丧失 丧失 镇痛药 吸收 清楚 不影响 阿片受体: 内源性阿片样活性物质：脑啡肽和内啡肽。 作用机制： 吗啡 吗啡 吗啡 吗啡 吗啡 吗啡 吗啡 吗啡 吗啡 左心衰竭 心输出量减少 心室腔内残余血量增多 肺淤血、肺水肿 换气障碍 血中CO2分压升高 呼吸中枢过度兴奋 喘息状态 心源性哮喘 吗啡 吗啡 吗啡 吗