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O
O
一. 写出下列化合物的通用名和作用.
1、
Cl
N
N
O
2、
C6H5
C2H5
O
NH
NH
O
地西泮(镇静、催眠)
O
苯巴比妥(镇静、催眠、抗癫痫)
3、
C6H5
O
4、
S
C6 H5
HN
N
N
Cl
5、
ONa
苯妥英钠(抗癫痫)
H2N COOCH2CH2 N(C2H5)2
6、
N
氯丙嗪(抗精神病) CH3
NHCOCH2
N(C2H5
)
2
7、
9、
普鲁卡因(局麻)
NCH3
HO
OH
吗啡(镇痛)
8、
10、
CH3
利多卡因(局麻、抗心律失常)
O
O
N
CH3
哌替啶(镇痛)
COOH
O
H3
COOC
NO2
COOCH3
N
SH
H3
C N CH3
H
卡托普利(降压)
硝苯地平(降压和抗心绞痛)
11、
O
OH
N
H
12、
HO NHCOCH3
对乙酰氨基酚(解热镇痛)
普萘洛尔(抗高血压、心律失常、心绞痛)
13、
CH
3
14
Cl
(H3 C)2HCH2C CHCOOH 布洛芬(抗炎)
N
N
氯苯那敏(抗过敏)
15、
N
O
S
N
H
NO2
NHCH3
16、
NH2
O
H
N
S
CH3
雷尼替丁(抗溃疡)
COOH
头孢氨苄(抗菌)
17、
O2
S
N
H
N
N
18、
N
NH2
OCH3
H2 N
磺胺嘧啶(抗菌)
H2 N
N
OCH3
OCH3
甲氧苄啶(抗菌)
19、
HN
O
F
20、
ClH2CH2 C HN N P O
ClH2CH2 C O
O
N
H
环磷酰胺(抗肿瘤)
氟尿嘧啶(抗肿瘤)
二.单项选择题
1、lg P 用来表示哪一个结构参数( A ) A. 化合物的疏水参数
C. 取代基的立体参数
B. 取代基的电性参数 D. 指示变量
2、可使药物亲脂性增加的基团是
(
D
)
A、羧基
B、磺酸基
C、羟基
D、烷基
3、通常前药设计不用于
( D )
增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点
4、影响药效的立体因素不包括 )
(
B
几何异构
互变异构
5、下列哪一种药物又被称为安定?(
A
C、构象异构 )
D、光学异构
地西泮
艾司唑仑
6、巴比妥类药物是 (
C
C.苯巴比妥 )
D.卡马西平
A、两性化合物
B、中性化合物
C、弱酸性化合物
D、弱碱性化合
物
7、巴比妥类药物有水解性,是因为具有 ( B )
A.酯结构
B.酰脲结构
C.醚结构
D.氨基甲酸酯结构
8、地西泮的化学结构中所含的母核是 (
D )
A.二苯并氮杂卓环
B.氮杂卓环
C.1,5-苯二氮卓环
D.1,4-苯二氮卓环
9、盐酸氟西汀属于下列哪种类型的抗抑郁药?( B )
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 C.单胺氧化酶抑制剂
B.5-羟色氨重摄取抑制剂 D.多巴胺选择性抑制剂
10、对于氯丙嗪的构效关系描述错误的是
( C )
A、侧链应为 3 碳直链
B、侧链末端的叔胺基团可用其他基团替代
C、2 位氯原子为活性必须,不可替换
11、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是
D、氯原子必须取代在 2 位 ( D )
A.普鲁卡因有芳香第一胺结构 C.利多卡因有酰胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
D. 酰氨键比酯键不易水解
12、若以下图代表局麻药的基本结构,则稳定性最强的 X 为
O
( D )
Ar
X
Cn
N
A.-O- B.-NH- C.-S- D.-CH2-
13、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (
D
)
A. 双吗啡
B. 可待因
C. N-氧化吗啡
14、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
D. 阿扑吗啡 ( D )
A.吗啡
B.芬太尼
C. 喷他佐辛
D. 盐酸美沙酮
15、关于吗啡的描述错误的有
A、天然吗啡为左旋体
C、B\C 环呈顺式
16、不属于抗心律失常药物类型的是
( D )
B、吗啡结构中五个手性碳原子 D、C\E 环呈反式
( B )
钾通道阻滞剂
ACE 抑制剂
17、一氧化氮供体药物主要用作(
A
)
C、钠通道阻滞剂
D、钙通道阻滞剂
A.抗心绞痛药
B.抗过敏药
C.镇静催眠药
D.降血酯药
18、烟酸属于( C )
A.强心药 B.
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