利培酮片调研报告[文档推荐] .pdfVIP

利培酮片调研报告 1、利培酮基本信息 本品为苯丙异噁唑衍生物， 是新一代的抗精神病药。 与 5-HT2 受体和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。本品也能与α 1 受体结合，与 H1 受体和α 2 受体亲和 力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的 D2 受体措抗药，可以改善精神 分裂症的阳性症状； 但它引起的运动功能抑制， 以及强直性昏厥都要比经典的抗 精神病药少。对中枢系统的 5-HT 和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外 系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 本 品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影响，用药 1 小时后即达血药峰浓度， 消除半衰期约为 3 小时，大多数患者在 1 天内达到稳态。在体内部分代谢为 9- 羟利培酮，具有药理活性，其消除半衰期为 24 小时。本品大部分从肾脏排泄。 老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。 中文名 ：利培酮片 英文名 ：Risperidone Tablets 中文化学名 ：3-[2-[4- （6-氟-1，2-苯并异恶唑 -3-基） -1-哌啶基 ] 乙基]-6 ，7，8， 9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并 [1 ，2- α] 嘧啶 -4-酮 英文化学名 ： 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-met hyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one 别名 ：利哌利酮；利司环酮；瑞斯哌东 商品名 ：RISPERDAL 剂型及规格 ：片剂， 1mg 储存条件 ：15-25℃；避光，防潮。 2、原料药的理化性质 结构式 ： 结构式分析 ： 23 27 4 2 分子式 ：C H FN O 分子量 ： CAS： 性状 ：白色 -浅米黄色粉末（原研说明书）；（白色结晶粉末 --来源百度百科） 熔点 ：170℃ 溶解性 ：几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，可溶于甲醇及盐酸（ L） 含量 ：98%~102% （按干燥物计算）（ USP35） 储存条件 ：室温，保存于密闭容器中。 3、原料药的生物学性质 药理作用 本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与 5-HT2 受体和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。本品也能与α 1 受体结合，与 H1 受体和α 2 受体亲和 力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的 D2 受体措抗药，可以改善精神 分裂症的阳性症状； 但它引起的运动功能抑制， 以及强直性昏厥都要比经典的抗 精神病药少。对中枢系统的 5-HT 和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外 系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 药 代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在 1-2 小时内达到血药浓度峰值，其吸收 不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成 9-羟基 -利培酮，后者与利培酮有相 似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为 88%，9- 羟基 -利培酮的血浆蛋白结合率 为 77%。该药的消除半衰期为 3 小时左右，抗精 神病有效成份的消除半衰期为