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药物化学重点 重点 第 一 章 绪论 1 药物的概念 药物是用来 预 防、治疗 、诊 断疾病，或 为 了调节 人体功能、 提高生活 质量、保持身体健康的特殊化学品。 2 药物化学是一 门发现与 发 明新药 、合成化学药物、 阐明 药物 化 学 性 质 、 研 究 药物 分 子 与 机 体 细胞 之 间相 互 作 用 规律 的综合性学科。 3 药物化学的研究内容及任 务 既 要 研 究 化 学 药 物 的 化 学 结构 特 征 ， 与 此 相 联 系 的 理 化 性 质 ， 稳 定 性 状 况 ， 同 时又 要 了 解 药 物 进 入 体 内 后 的 生 物 效 、 毒 副 作 用 及 药 物 进 入 体 内 的 生 物 转 化 等 化 学 内 容 。 为 了 设计 、发现和 发 明新药 ，必须研究和了解 药物的构效关系，药 物分子在生物体中作用的靶点以及 药物与靶点 结合的方式。 (3) 药物合成也是 药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥 类 1 异戊巴比妥 O H N O N O H 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【 体 内 代谢 】 巴 比 妥 类药 物 多 在 肝 脏 代 谢 ， 代谢 反 主 要 是 5 位 取 代 基 上 氧 化 和 丙 二 酰脲环 的 水 解 ， 然 后 形 成 葡 萄 糖 醛酸或硫酸 酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的 5 位 侧链 上有支 链 ，具有叔碳原子，叔碳上 的氢 更易被氧化成 羟基，然后与葡萄糖 醛酸 结合后易溶于水， 从 肾脏消除，故 为 中等 时效的 药物。 【 临床 用 】 本 品 作 用 于 网 状 兴奋 系 统 的 突 触传递过程 ， 阻 断脑 干 的 网 状 结构 上 行 激 活 系 统 ， 使 大脑 皮 质细胞 的 兴奋 性下降， 产 生 镇 静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依 赖性， 对 严 重肝、 肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓 类 1. 地西泮 (Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】 O N Cl N 结构 特 征 为具 有 苯 环和 七 元 亚胺 内 酰胺 环 并 合 的 苯 二 氮 卓 类母核 【 体 内 代谢 】 本 品 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 途 径 为 N -1 去 甲 基 、 C-3 的 羟 基 化 ， 代 谢产 物 仍 有 活 性 ( 如 奥 沙 西 泮 和 替 马西 泮被开 发成 药物) 。形成的 3-羟基化代 谢产物再与葡萄糖 醛酸 结合排出体外。 第三 节 抗精神病 药 1. 盐酸 氯丙 嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 S . HCl Cl N N 【 体 内 代谢 】 主 要 在 肝 脏经微 粒 体 药物 代 谢酶 氧 化 代 谢 ， 体 内 代 谢 复杂,尿 中 存 在 20 多 种 代谢 物 ， 代 谢过程 主 要 有 N - 氧 化 、 硫 原 子 氧 化 、 苯 环羟 基 化 、 侧链 去 N - 甲 基 和侧链 的 氧 化等，氧化 产物和葡萄糖 醛酸 结合通 过肾脏排出。 【 临床 用 】 本 品 具 有 多 方 面 的 药理 作 用 ， 其