药物剂型与疗效之间的关系.pdfVIP

药物剂型与疗效的关系 黄桂华 第一部分 概 述 随着现代医药技术的发展及医疗水平的提高，满足临床用药要求的新 剂型应运而生，不同的药物剂型具有不同的释药特 ,可影响药物在体内的 吸收和药效，包括载药数量、运转过程、药物的起效时间、作用强度，作用部 位、持续时间及副作用等。实践证明，药物的最佳疗效取决于合理的剂型设 计、科学的给药方式及准确的用药剂量等。不同的药物剂型对临床用药的安 全性、有效性和 定性十分重要。 一、基本概念 药物（drugs）是指用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体生理功能有影响 的物质，药物具有防治疾病的活性，故在药物研发的上游阶段又称之为活 物质（active ingredients）。根据来源，可将药物分为天然药物（包括植物、动物、 矿物来源的药物）、化学药物（包括人工合成的和抗生素）、生物技术药物三大 类。 药物剂型（简称剂型）是根据疾病诊断、治疗和预防的需要而制备的不同 给药形式。药剂学（pharmaceutics）是指以药物制剂为中心研究其基本理论、 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合 应用技术科学。无论哪 一种药物，都不能直接应用于患者，它们在应用于临床之前，都必须制成具 有一定形状和 质的药物剂型，才能充分发挥药效、减少毒副作用、便于使 1 用与保存等。一种药物制成何种剂型主要由药物的 质、医疗需要及应用、保 管与运输等方面的要求决定，同一药物可以制成多种剂型，用于多种途径给 药，如氧氟沙星片、注射剂、滴眼剂等。剂型是药物临床使用的最终形式，是 所有基本制剂形式的集合名词，如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓 剂等。 剂型中的任何一个具体品种称之为制剂（pharmaceutical preparations），如 阿司匹林片剂、胰岛素注射剂、红霉素软膏等。药物剂型研究具有重要意义， 好的剂型能最大限度发挥药物疗效，并尽可能减少不良反应，方便使用和贮 运。 二、药物剂型的分类 药物剂型从广义上讲可分为两类 ：一类为传统剂型，即按照传统医药学 理论研制生产的成方制剂，如丸、散、膏、丹等；一类为现代剂型,即利用现代 高科技、新工艺研制生产的药物剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。由于常用 的剂型有 40 余种，有必要按照适当方法将其进行分类以便于学习和掌握。 1. 按给药途径分类 这种分类方法与临床使用密切相关，即将给药途径相同的剂型分为一 类，它能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求。缺点是同一种 剂型，由于给药途径和应用方法的不同，可能在不同给药途径中出现，例如 溶液剂可以在口服、皮肤、黏膜、直肠等多种给药途径中出现。 （1）经胃肠道给药剂型：这类剂型是指药物口服后通过胃肠黏膜吸收而 2 发挥药效的剂型。常用的有散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬 剂等，给药方法简单，但易受胃肠道中酸（或酶）破坏的药物一般不适合制成 这种剂型。 （2）非经胃肠道给药剂型：这类剂型是指除了经胃肠道口服给药途径以 外的其他剂型，如①注射给药剂型，如注射剂（包括静脉注射、肌肉注射、皮 下注射、皮内注射等多种注射途径）；②呼吸道给药剂型，如气雾剂、喷雾剂、 粉雾剂等；③皮肤给药剂型，如外用的溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、 贴剂等；④黏膜给药剂型，如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、舌下含片等；⑤腔 道给药剂型，如栓剂、气雾剂用于直肠、阴道鼻腔等。 2．按分散系统分类 这种分类方法便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不 能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型由于分散介质和 制备方法的不同，可以分到几个分散体系中，如注射剂