抗胆碱药药理学.pdf

抗胆碱药 1 分类  M-胆碱受体阻断药  阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱  阿托品的合成代用品  合成扩瞳药：后马托品  合成解痉药：丙胺太林、双环胺  N-胆碱受体阻断药  N 胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、咪噻芬） N  N 胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药 M 2 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱  体内过程  天然生物碱（阿托品、东莨菪碱）及大多数 叔胺类药物易吸收，分布广泛，可进入CNS。  季胺类药物吸收差，进入CNS困难。 3 阿托品（Atropine ）  多从茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金花中提取。 癫茄，红水茄 刺茄 曼陀罗 4 阿托品  作用机制：阿托品与M受体结合后，不能激动受体，反 而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱 的活性。 5 药理作用  腺体：唾液腺、汗腺最敏感，小剂量即可致口干和皮 肤干燥；泪腺、呼吸道分泌减少，较大剂量减少胃液， 对胃酸影响不大（主要受胃泌素调节）。 6 药理作用  眼：散瞳；眼压 ↑；调节麻痹。 7 药理作用  平滑肌：松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或 痉挛的平滑肌极为显著。  胃肠道：抑制胃肠道痉挛，降低蠕动的幅度和频率。  泌尿道：降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度，可解除 药物引起的输尿管张力增高。  胆道、子宫：作用弱。 8 药理作用  心脏  心率：低剂量心率减慢（抑制副交感神经节后纤维M1受体， 抑制负反馈，使Ach释放增加）；较大剂量，心率加快（阻断 窦房结M受体）  房室传导：缩短房室结有效不应期，加快传导。 •Atropine •Parasympathetic nerve Ｍ M2 M1 Ach β１ •Sympathetic nerve NA 9 药理作用  血管与血压  治疗量：无影响，但可拮抗ACh的扩血管作用