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阿司匹林对抗血栓的分析研究方法 姓名：陈曦 班级：制药 132 学号： 2013013085 阿司匹林对抗血栓的分析研究方法 【摘 要】心血管疾病是危害人类健康的严重疾病，而抗血栓治疗是此类疾病抢救措施及预防策略的核心。 抗血栓药按作用机制主要分为抗血小板药、抗凝血药和溶栓药三类。 【关键词】心血管疾病；抗血栓治疗；抗血小板药；抗凝血药。心血管疾病是危害人类健康的严重疾病， 是造成死亡的主要原因 之一。心血管疾病是指由于心脏及血管病变而引起的一系列疾病， 包括心脏病、高血压、高脂血症等。抗血栓治疗一直是心血管疾病抢救措施及预防策略的核心。抗血栓药按作用机制主要分为抗血小板药、抗凝血药和溶栓药三类。 前两类主要用于预防血栓形成， 是抗血栓治疗的重要方法，后一类主要用于急性心肌梗死、脑梗死后，溶解已形成的血栓。 抗凝血药 抗凝血药是通过影响凝血过程中的某些凝血因子阻止凝血过程 的药物。正常人由于有完整的血液凝固系统和抗凝及纤溶系统， 所以 血液在血管内既不凝固也不出血， 始终自由流动完成其功能， 但当机 体处于高凝状态或抗凝及纤溶减弱时， 则发生血栓栓塞性疾病。 目前 常用的抗凝血药根据化学结构主要有以下两类： 1.1 肝素类 肝素是一种由 D-葡糖醛酸和 N- 乙酰 -D 葡糖胺残基交替排列， 并经脱 乙酰和硫酸化， D-葡糖醛酸转化为 L- 艾杜糖醛酸等一系列修饰而成 的直链粘多糖。 肝素是最早使用的抗凝药， 在体内外均有很强的抗凝 作用，这是通过抗凝血酶Ⅲ来实现的，可有效地防止深静脉血栓和 肺栓塞的形成，临床上常用于治疗急性心肌梗死和不稳定型心绞 痛。该制剂只能静脉给药， 当用量过多引起出血时，可用等量鱼精蛋 白中和，长期使用肝素有引起出血的危险，副作用较大。与普通肝素 相比，低分子量肝素类物质具有较强的抗 Xa 因子活性和促纤溶作用， 其抑制凝血酶及血小板的作用较弱， 且不增加血管通透性， 故血小板 减少及出血发生率明显减少。 低分子量肝素类物质血浆蛋白非特异性 结合力低，其生物利用度可达 98%，量效关系明确，预期浓度和疗效 准确，加之其本身对 APTT影响不明显．故无需药物监测。低分子量 肝素类物质血浆半衰期长， 达 200~300 分钟，为未分馏肝素类物质的 2~4 倍。因此用药简单，一般经皮下注射给药，每日注射 1 次即可。 1993 年以前，深度静脉血栓和肺栓塞的治疗几乎完全依赖于肝素（heparin ）。然而时至今日，由于低分子量肝素类产品更易给药且副反应发生率低，尤其是出血风险大为降低及用药后不需密集监测，故它们已经成为用来预防和治疗深度静脉血栓的主要临床选择。 1.2 香豆素类 香豆素是一类含有 4- 羟基香豆素基本结构的物质，口服参与体 内代谢才能发挥抗凝作用， 称为口服抗凝药， 这是唯一在临床广泛应 用的口服抗凝血药， 如双香豆素、华法林 ( 苄丙酮香豆素 ) 和醋硝香豆 素，它们的化学结构与维生素 K 类似，故亦称为维生素 K 拮抗剂，它 们的药理作用相同。 华法林与维生素 K 竞争羧化酶，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成 过程中的谷氨酸羧基化受抑制， 这些依赖维生素 K 的凝血因子无法活 化，仅停留在前体阶段 ( 有抗原，无活性 ) ，从而达到较好的抗凝效果， 主要用于人工心脏瓣膜置换术后患者和高危房颤患者， 以预防心房血 栓形成，脱落引起脑梗死。 由于该药主要的不良反应是出血，故用药 过程中，需密切监测凝血功能 , 调整用药剂量，没有条件监测或出血 风险较大的房颤患者可用阿司匹林替代，但疗效不如华法林。 抗血小板药 从血小板发生聚集作用的机制来看， 目前，抗血小板聚集药物主 要有： 2.1 抑制血小板聚集，以阿司匹林为代表 阿司匹林使用最为广泛，疗效确切、价格低廉，可作为首选。阿 司匹林能抑制环氧酶活性， 使血小板膜磷脂释放的花生四烯酸无法转 变为内过氧化物。 阿司匹林能被广泛利用并为医生接受， 是老药新用 的很好的例子。服用阿司匹林的主要不良反应有上腹痛、 恶心、呕吐、 胃肠黏膜溃疡和出血。患胃、十二指肠溃疡及其他出血性疾病， 或 对阿司匹林过敏者禁用。高血压患者应在血压控制良好的情况下应 用，以防增加脑出血风险。 2.2 血小板糖蛋白Ⅱ b/ Ⅲa 受体拮抗药，抑制血小板聚集的最终 共同途径 代表药物为：阿昔单抗、替罗非班、依替巴肽，阿昔单抗是血小 GPⅡb/ Ⅲa 受体的杂交鼠类单克隆嵌台抗体， 它与血小板表面的糖蛋白Ⅱ b/ Ⅲa 受体结合，以阻断纤维蛋白元， VWD因子和其它有粘性 的分子与受体位点结合， 从而抑制血小板聚集防止形成血栓， 堵塞血流而致心肌急性缺血。 替罗非班是一种短效、 高选择性受体抑制剂， 它选择性的阻断或 妨碍血小板 GPⅡb/ Ⅲa 受体与纤维蛋白原等配体的特异性