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2020年
经典的药物设计原理
Hit-Lead-Candidate-Drug
◆目的:活性?选择性?毒性?药代
动力学性质?
前药原理
药物设计
软药原理
的经典原
理和方法拼合原理
生物电子等排原理
第一节
前药设计的基本原理
第一节前药设计的基本原理
、前药的基本概念
前药设计的目的和方法
◆三、前药设计原理的应用
、前药的基本概念
◆前药( prodrug):体外活性较小
或无活性,在体内经酶或非酶作用,
释放出活性物质而发挥药理作用的
化合物
前药分类
载体前药
( Carrier-linked prodrugs)
前药
生物前体药物
Bioprecursors prodrugs)
l、载体前药
◆将具有生物活性的药物经化学修饰
转变为体外无活性的化合物,后者
在体内经酶或非酶作用释放出原药
而发挥药效
◆前药原理: principles of prodrugs
◆药物的潜伏化原理:drug
latentiation
载体前药
体外活性较
小或无活性
原药化学结构修前药
体内酶解
原药
载体前药
化学修饰
体内生物转化
DT
母药载体
前药
母药载体
(无活性)
(活性)
化学修饰
体内生物转化
D+Cn+ T
D-Cn-T
D-Cn T
连体
前药
(无活性
(无活性)
体内生物转化
D-C+C1+C2+C3+…,+Cn
体内生物转化
D+ C
母药(活性)
2、生物前体药物
Bioprecursors prodrugs
不含载体的前药
药物是代谢酶的底物,在体内通过
不同类型的酶系统进行生物转化,
形成预期的活性形式
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