作用于微管抗肿瘤药物概述精选.pptVIP

作用于微管的抗肿瘤药物概述 北京昭衍新药研究中心有限公司  抗肿瘤药物分类 1.按药物来源、化学结构,可分为以下几类: 植物碱类:长春新碱、喜树碱类、紫杉醇等 抗代谢类:甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟脲嘧啶、阿糖胞苷 令烷化剂类:氮芥类、亚硝脲类、甲磺酸酯类和金属铂类 令抗生素类:柔红霉素、博来霉素、多柔比星、埃博霉素等 激素类:甲地孕酮、芳香化酶抑制剂等  抗肿瘤药物分类 2.根据药物作用的周期或时相特异性 冷细胞周期非特异性药物( CCNSA):烷化剂和抗生素类 细胞周期特异性药物(CCSA):阿糖胞苷  周期特异性药物 抗代谢药 长春碱类药物 s期(39%) 无增殖力 DNA合成 %) 周期非特异 合成后期 统 死亡 ☆期《 影NA合成期 蹲生期 增麓胞群 1.缠瘦纲胸群 衡游入對爱发楼派 对药物对荔物不做然 罂2縲獾厕期及物作屠动盒离  抗肿瘤药分类 3.按药理作用机制分为以下几类 令干扰核酸生物合成的药物:甲氨蝶呤、氟尿嘧啶(5-FU) 令直接影响DNA结构与功能的药物:烷化剂、拓扑异构酶抑制剂 ◆干扰转录过程和阻止RNMA合成的药物:放线菌素D、柔红霉素 令影响激素平衡的药物:雌、雄激素类;糖皮质激素类 ◆王扰蛋白质合成与功能的药物  ◆干扰蛋白质合成与功能的药物 1.干扰核蛋白体功能的药物:三尖杉生物碱类 2.影响氨基酸供应的药物:L-门冬酰胺酶 3.微管蛋白活性抑制剂:长春碱类、紫杉醇类等  令微管:存在于所 有真核细胞的细 胞质中,是由a微 管蛋白和β微管蛋 白异二聚体聚合 而成的管状聚合 物  微管作用:参与细胞形态的维持,细胞内运 动和细胞分裂。 ◆分裂期:微管→微管蛋白→纺锤体(微管解聚) 令分裂末期:纺锤体→微管(微管聚合)  微管类抗肿瘤药物 抑制微管聚合(促解聚) 抑制微管解聚(促聚合)  抑制微管聚合药物 令秋水仙碱( Colchicine)及相关化合物(角秋水仙碱、异秋水仙 碱类似物) 令鬼白毒素( Podophyllotoxin)及其类似物 令喜树碱( Combrestastatins) 鬼臼毒素和喜树碱类药物虽能与微管蛋白结合,但其主要作 用是抑制DNA拓扑异构酶,目前已归类为拓扑异构酶抑制 剂抗肿瘤药物