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- 2020-09-07 发布于江苏
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基于顺铂抗癌药品合成及DNA键合性质研究
【摘要】 癌症是严重威胁人类健康和生命常见病和多发病,已经成为人类死亡第二大病因。自1967年发觉顺铂含有抗癌活性以来,经过30多年发展,铂类金属抗癌药品合成应用和研究得到了快速发展。和此同时,研究药品和DNA相互作用是药品发觉和药品研发过程中最关键课题之一。G-四链体是富含鸟嘌呤碱基DNA经过氢键相互作用形成四链螺旋结构。这种结构能够有效抑制端粒酶活性,它能够阻碍端粒酶对端粒DNA引物识别,使细胞正常凋亡,从而达成抗肿瘤效果,多年来,以G-四链体为靶点抗癌药品研究引发了大家广泛注意。本文工作关键是合成配合物,经过紫外滴定和荧光滴定手段研究已经有钌配合物对G-四链体稳定性、DNA对金属离子特异性识别。
【关键词】 铂(II)配合物,G-四链体,DNA,钌(II)配合物。
Application of Bjerrum Function in Determination of Stability Constants
【Abstract】 Cancer is a common and frequently-occurring diseases seriously threatening death cause. Since cisplatin was found 1967, after 30 years of development, the synthetic applications and research of metal anti-cancer drugs of platinum obtained a rapid development. At the same time, the research of the reaction betwwen drugs and DNA is one of the most inportant issues in the process of discovery and development of drugs. G-quadruplex is rich in guanine bases of DNA which formed through the bonding interaction of the formation of the four chain spiral structure. This structure can inhibit the telomerase activity effectively, , and make normal cell apoptosis, so as to achieve antitumor purpose. In recent years, the G-quadruplex target cancer drug research . This paper is focused on the synthesis of complexes, using the ultraviolet titration and fluorescence titration method to study the stability of existing metal ruthenium complexes to G-quadruplex and DNAs identification to the specificity of the metal ions.
【Key words】Pt(II) complexes, G-quadruplex, DNA, Ru(II) complexes
目录
TOC \o 1-3 \h \z \u 1 引言 3
1.1 基于顺铂抗癌药品研究意义 3
1.2 金属铂抗癌药品发展 3
1.3 核酸组成和结构 3
1.3.1 概述
1.3.2 DNA结构
1.4 G-四链体和端粒、端粒酶和肿瘤关系
1.4.1 G-四链体
1.4.2 G-四链体和端粒、端粒酶和肿瘤关系
1.5 本文所作工作 3
2 理论部分 4
2.1 DNA和配合物作用研究方法 4
2.2 多种生成函数法测定原理 4
2.2.1 光谱学方法 4
2.2.2 流体力学方法 4
2.2.3 密度泛函计算和分子模拟 4
3 试验部分 5
3.1 引言 5
3.2 药品和仪器 5
3.2.1 试验试剂 5
3.2.2 试验仪器 5
3.3 配合物合成及表征 5
3.2.1 配体合成
3.2.2 铂配合物合成
3.4 不一样辅助配体多吡啶配合物和G-四链体DNA相互作用研究
3.4.
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