长托宁的临床应用与研究现状.pdfVIP

长托宁的临床应用与研究现状 河南省郑州大学第一附属医院麻醉科 450000 韩雪萍 裴旭星 摘要： 长托宁又名盐酸戊乙奎醚 (penehyclidine hydrochloride ， PH), 是中国原创的新型选择性的莨菪类药物 , 是新一代强效抗 胆碱药，对 M 型受体有选择性，与目前国内、外常用的无选择 性作用抗胆碱药阿托品比，毒副作用少、轻，抗胆碱作用强， 全面、持续作用时间长。 长托宁对不同的胆碱能受体的亲和力具有差异性。体内的胆 碱能受体分为毒覃碱型胆碱能受体和烟碱型胆碱能受体，两者 又分别为 M1 、M2 、M3 型和 N1 、N2 亚型。 M2 亚型受体主要分布在心 脏、中枢、突触前膜和内脏平滑肌等处。而长托宁可选择性的 1 3 1 2 拮抗 M、M亚型和 N 、N 亚型受体，具有较强的中枢和外周抗胆 碱作用。军事医学科学院的研究表明，长托宁对大鼠不同 M 受 体的亲和力不同，具有明显的选择性，主要作用于 M1、M3 受体， 而对 M2 受体的作用较弱。健康人接受较大剂量长托宁后，出现 明显口干、头晕、视物模糊、面红、嗜睡等反应时，亦未出现 心率加快。这与阿托品和东莨菪碱等抗胆碱药引起心率加快有 明显的区别。其关键在于后两者系非选择型 M胆碱受体拮抗剂。 2 一方面，由于其对心脏的 M 受体的拮抗，引起窦房结发出的心 率增快，房屋传导加快 ; 另一方面，由于突触前膜的 M2 受体与突 精选文库 触内的乙酰胆碱结合，可以负反馈调节乙酰胆碱的释放，阿托 2 品阻断 M 受体后，负反馈机制丧失，心率增快，而长托宁对心 率没有明显的作用。 1 3 1 2 正因为长托宁具有选择性 M、M和 N 、N 受体拮抗作用，对中 2 枢和外周均有很强的抗胆碱作用，而对 M 受体无明显作用，可 有效避免阿托品因缺乏 M2 受体亚型选择性所致的心动过速与阻 2 断突触前膜 M 受体调节功能，且药效长而副作用较少，目前在 麻醉前用药、有机磷农药中毒抢救、休克、高血压、呼吸系统 疾病及戒毒等临床领域的研究应用进展迅速，本文就长托宁的 药理、临床应用研究现状进行综述，目的在于指导临床用药， 确保患者用药安全。 正文： 长托宁又名盐酸戊乙奎醚 (penehyclidine hydrochloride ， PH), 是中国原创的新型选择性的莨菪类药物 , 是新一代强效抗 胆碱药，对 M 型受体有选择性，与目前国内、外常用的无选择 性作用抗胆碱药阿托品比，毒副作用少、轻，抗胆碱作用强， 全面、持续作用时间长。