药物化学 概述 喹诺酮类抗菌药-概述.pptxVIP

生物技术及应用专业教学资源库药物化学生物技术及应用专业教学资源库 合成抗感染药喹诺酮类抗菌药生物技术及应用专业教学资源库 概述01生物技术及应用专业教学资源库概述喹诺酮类药物根据结构分类▲萘啶酸类▲噌啉羧酸类▲吡啶并嘧啶羧酸类▲喹啉羧酸类生物技术及应用专业教学资源库概述第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征抗革兰氏阴性菌药物，对革兰氏阳性菌几乎无作用。其活性中等，体内易被代谢，作用时间短，中枢毒性较大，易产生耐药性。 以萘啶酸为代表（1962～1969年）生物技术及应用专业教学资源库概述第二代喹诺酮抗菌药的药效学特征抗菌活性增强。抗菌谱也从革兰氏阴性菌扩大到阳性菌，并对绿脓杆菌有效，药代动力学性质也得到改善，耐药性低，毒副作用小，临床上用于治疗泌尿道感染和肠道感染及耳鼻喉感染抗革兰氏阴性菌药物。以吡哌酸为代表（1970～1977年）生物技术及应用专业教学资源库概述第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性，对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。化学结构特征为在分子中的6位引入氟原子。1位、5位、8位上的取代基改变及7位哌嗪基被其电子等排体替代 。以诺氟沙星为代表，临床应用广。（1978～1992年）生物技术及应用专业教学资源库概述第四代喹诺酮抗菌药的药效学特征广谱，抗菌活性增强。（1993年至今）代表药物：司帕沙星、加替沙星、安妥沙星、莫西沙星等。生物技术及应用专业教学资源库谢谢观看