药物化学 药物水解变质反应 其他结构类型药物的水解.pptx

药品生产技术专业教学资源库Pharmaceutical production technology药物化学其他结构类型药物的水解药品生产技术专业教学资源库酰肼类药物的水解磺酰脲类药物的水解缩氨类药物的水解含活泼卤化物药物的水解药品生产技术专业教学资源库01.含酰肼类药物人如抗结核药异烟肼，在酸或碱存在下易水解生成异烟酸和游离肼。药品生产技术专业教学资源库02.含磺酰脲结构药物如降血糖药格列本脲，能缓缓水解为4-[2-（5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺、环己胺及二氧化碳。药品生产技术专业教学资源库03.含缩氨类药物如镇静催眠药地西泮，在酸性条件下可发生1，2位不可逆的水解开环反应，也可发生4，5位缩氨结构的水解开环反应，或两水解过程平行进行，最终生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。药品生产技术专业教学资源库需要指出的是4，5位的水解开环反应是可逆反应，即口服给药后，地西泮在胃酸的作用下开环，进入肠道碱性环境下又可重新环合为原药，因此，4，5位开环水解不影响该药的生物利用度。药品生产技术专业教学资源库04.含活泼卤化物的药物如抗肿瘤药苯丁酸氮芥，在碱性条件下可水解成相应的醇和无机氯化物。药品生产技术专业教学资源库谢 谢！