维生素c注射剂工艺流程.pdfVIP

第一章 前言 1 引言 1.1 维生素 C 注射液介绍 维生素 C 注射剂（即 L- 抗坏血酸）为维生素类药，能参与体内多种代谢过程，帮助酶将胆 固醇转化为胆酸排泄， 因而减低毛细血管的脆性， 增加机体抵抗能力。 临床上广泛应用于预 防及治疗坏血病，各种急、慢性传染性疾病及紫癜等的辅助治疗。维生素 C 性质极不稳定， 分子中含有二烯醇基 [-C(OH)=C(OH)-] 的结构，具有很强的还原性，极易被氧化，及内酯环 的结构极易水解。 其水溶液与空气接触后， 受氧的影响而被氧化成脱氢抗坏血酸， 再经水解 形成二酮古洛糖酸而失去治疗活性， 此化合物再被氧化则成草酸及 L- 丁糖酸。 由于维生素 C 注射剂在生产及贮存期间易发生变色等质量问题， 是注射剂生产中较难掌握的品种之一。 所 以在其生产及贮存过程中必须严格控制及考察，以达到有效提高制剂稳定性的目的。 1.1.1 维生素 C 主要生理功能 1. 促进骨胶原的生物合成。利于组织创伤口的更快愈合； 2.. 丰富的胶原蛋白有助于防止癌细胞的扩散。 3、促进氨基酸中酪氨酸和色氨酸的代谢，延长肌体寿命。 4 、改善铁、钙和叶酸的利用。 5、改善脂肪和类脂特别是胆固醇的代谢，预防心血管病。 6、促进牙齿和骨骼的生长，防止牙床出血。 7、增强肌体对外界环境的抗应激能力和免疫力。 1.1.2 维生素 C注射液的药理 性质 本品为维生素类药。维生素 C参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组 织细胞间质的合成， 可降低毛细血管的通透性， 加速血液的凝固， 刺激凝血功能， 促进铁在肠内吸收，促使血脂下降，增加对感染的抵抗力，参与解毒功能，且有 抗组胺的作用及阻止致癌物质 ( 亚硝胺 ) 生成的作用。 1.1.3 药代动力学 蛋白结合率低。 少量贮藏于血浆和细胞， 以腺体组织内的浓度为最高。 肝内代谢。 极少数以原形物或代谢物经肾排泄， 当血浆浓度大于 14g/ml 时，尿内排出量增多。 可经血液透析清除。 1.1.4 适应症 （1）用于治疗坏血病， 也可用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗。 （2 ） 慢性铁中毒的治疗：维生素 C促进去铁胺对铁的螯合，使铁排出加速。 （3 ）特发 性高铁血红蛋白症的治疗。 （4 ）下列情况对维生素 C的需要量增加：①病人接受 慢性血液透析、胃肠道疾病 (长期腹泻、胃或回肠切除术后 ) 、结核病、癌症、溃 疡病、甲状腺功能亢进、发热、感染、创伤、烧伤、手术等；②因严格控制或选 择饮食，接受肠道外营养的病人，因营养不良，体重骤降，以及在妊娠期和哺乳 期；③应用巴比妥类、四环素类、水杨酸类，或以维生素 C作为泌尿系统酸化药 时。 1.1.5 用量方法 肌内或静脉注射，成人每次 100 ～250mg ，每日 1～3 次；小儿每日 100～300mg ， 分次注射。救治克山病可用大剂量，由医师决定。必要时，成人每次 2～4g ，每 日 1～2 次，或遵 医嘱。 1.1.6 不良反应 （1）长期应用每日 2 ～3g 可引起停药后坏血病。（ 2 ）长期应用大量维生素 C 偶可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石。（ 3 ）快速静脉注射可引起头晕、 昏厥。 1.1.7 服用注意事项 （1）维生素 C 对下列情况的作用未被证实：预防或治疗癌症、牙龈炎、化脓、 出血、血尿、视网膜出血、抑郁症、龋齿、贫血、痤疮、不育症、衰老、动脉硬 化、溃疡病、结核、痢疾、胶原性疾病、骨折、皮肤溃疡、枯草热、药