药物化学 药物化学 药物化学 试题 答案（1）.docVIP

药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 药物化学 试题 一、单项选择题 1. A 2. E 3. B 4. C 5. C 6. A 7. D 8. D 9. C 10. B 11. D 12. A 13. A 14. B 15. A 16. D 17. A 18. B 19. E 20. C 二、多项选择题 1. BDE 2. ABCD 3. ABCD 4. BCD 5. ACDE 6. AB 7. ACD 8. ABD 9. ACE 10. ACD 三、填空题 1. 扩张支气管 2. 光学活性纯净异构体 3. 结构非特异性 结构特异性 4. 正辛醇 5. 前药 6. 增强 镇痛与成瘾性 7. 增强 镇痛与成瘾性 8. 齐多夫定 四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途 1. 诺氟沙星 喹诺酮类药物 抗菌药 2. 氮甲 氮介类 抗肿瘤药 3. 氨苄西林 β-内酰胺类 抗生素 4. 布洛芬 芳基丙酸类 抗炎镇痛药 五、完成下列药物的合成路线 1. 以4-甲氧基-3，5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑 2. 以2-（2-噻吩基）乙胺为原料合成氯吡格雷 3. 以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪 4．以2，4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星 六、简答题 1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？ 答： （1）质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氢离子与钾离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。 （2）H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，故质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用小。 2. 简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？ 答： （1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺，再经两条途径代谢。 （2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用 （3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。 （4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物。