其它PARPi在PSR卵巢癌中的研究介绍.pdfVIP

其它PARPi在卵巢癌中的研 究介绍 AZ medical affairs 仅供内部使用，严禁对外展示或分享 CN-11624 过期日期 2020-4 -19 目前经FDA获批的PARPi – 维持治疗 了解 olaparib Niraparib Rucaparib 获批日期 2014年12月，2017年8月 2017年3月 2016年12月 对最近一次含铂化疗CR或 PR的复发性患者的维持治 对最近一次含铂化疗 sBRCA+ 或gBRCA+ 目前适应症 疗 CR或PR的复发性患者 患者经2线以上化疗 gBRCA+患者经3线以上化 的维持治疗 后 疗后 剂量和疗程 300mg （2片）口服，BID 300mg （3粒胶囊）口 600mg （2片）口服， 服，QD BID 见FDA网站 2 内容纲要 ➢ Ariel 2 ➢ Ariel 3 ➢ NOVA 3 了解 ARIEL2:一项II期前瞻性研究 基于肿瘤基因测序确定Rucaparib对卵巢癌患者的治疗效果 研究设计 • Rucaparib是一个有效的口服PARP抑制剂 卵巢癌患者 ✓安全性/疗效研究 ✓单组设计 • Rucaparib抑制DNA修复过程中的PARP蛋白 ✓开放标签 ✓ 也抑制端锚聚合酶1和2(TNKS1/2),IC50 0.5-1.0 μM ；患者 稳态血浆浓度4.7 -6.3μM • I/II期研究证明它治疗胚系BRCAm患者具有良好 药物: 的活性(ORR74%)、良好的安全性概况,RP2D 口服rucaparib600 mg BID 600mg BID • 当前被纳入到了探讨能够预测高级别卵巢癌 (HGOC)患者临床获益的分子信号的关键研究中 入组标准: •高级别浆液性或子宫内膜样卵巢癌/输卵管 • 2015年4月,rucaparib获得了突破性疗法认定(US FDA) 癌/腹膜癌患者 •CT扫描为复发/进展性疾病 •具有可测量疾病