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【Oncologist 】乳腺癌CDK46 抑制剂治疗的潜在副作用都有 【Oncologist 】乳腺癌CDK46 抑制剂治疗的潜在副作用都有 啥？ 啥？ 细胞周期蛋白依赖性激酶（cyclin-dependent kinase ， 细胞周期蛋白依赖性激酶（cyclin-dependent kinase ， CDK ）抑制剂的出现已大大改变了激素受体阳性转移性乳腺 CDK ）抑制剂的出现已大大改变了激素受体阳性转移性乳腺 癌的治疗现状。随着研究的深入，目前已发展为具有高度选 癌的治疗现状。随着研究的深入，目前已发展为具有高度选 择性、可逆性的CDK 抑制剂以提高疗效、并降低副作用。 择性、可逆性的CDK 抑制剂以提高疗效、并降低副作用。 Palbociclib、ribociclib、abemaciclib 均为CDK4 及CDK6 Palbociclib、ribociclib、abemaciclib 均为CDK4 及CDK6 的高度选择性、可逆性抑制剂。美国FDA 已批准palbociclib 的高度选择性、可逆性抑制剂。美国FDA 已批准palbociclib 与内分泌治疗联合 ，用于激素受体阳性转移性乳腺癌的一线 与内分泌治疗联合 ，用于激素受体阳性转移性乳腺癌的一线 及二线治疗 ；也已批准ribociclib 用于一线治疗。Abemaciclib 及二线治疗 ；也已批准ribociclib 用于一线治疗。Abemaciclib 则取得了FDA 的突破性药物资格 （Breakt roug T erapy 则取得了FDA 的突破性药物资格 （Breakt roug T erapy designation ，BTD ）。哈佛大学医学院Spring、Zangardi 等 designation ，BTD ）。哈佛大学医学院Spring、Zangardi 等 人就乳腺癌CDK4/6 抑制剂治疗潜在副作用及药物相互作用、 人就乳腺癌CDK4/6 抑制剂治疗潜在副作用及药物相互作用、 及其临床处理等问题撰写了相 文章 ，介绍了一些实际应用 及其临床处理等问题撰写了相 文章 ，介绍了一些实际应用 中的考虑并提出了建议 ，文章于2017 年7 月在线发表在 中的考虑并提出了建议 ，文章于2017 年7 月在线发表在 《T e Oncologist》杂志上。 Palbocuclib、ribociclib 潜 《T e Oncologist》杂志上。 Palbocuclib、ribociclib 潜 在的药物相互作用表1.palbocuclib、ribociclib 潜在的药物相 在的药物相互作用表1.palbocuclib、ribociclib 潜在的药物相 互作用CYP ：细胞色素P450 CDK4/6 抑制剂副作用概述 互作用CYP ：细胞色素P450 CDK4/6 抑制剂副作用概述 药物相 研究中，palbociclib 加来曲唑时最常见副作用为中 药物相 研究中，palbociclib 加来曲唑时最常见副作用为中 性粒细胞减少、白细胞减少、疲倦 ；palbociclib 加氟维司群 性粒细胞减少、白细胞减少、疲倦 ；palbociclib 加氟维司群 时最常见的副作用为中性粒细胞减少、白细胞减少、疲倦、 时最常见的副作用为中性粒细胞减少、白细胞减少、疲倦、 恶心。Ribociclib 也常见造血系统副作用 ，常见不同程度的 恶心。Ribociclib 也常见造血系统副作用 ，常见不同程度的 中性粒细胞减少、恶心、感染、疲倦、腹泻等。非造血系统 中性粒细胞减少、恶心、感染、疲倦、腹泻等。非造血系统 副作用多为1 或2 级 ，最常见的3、4 级副作用则为中性粒 副作用多为1 或2 级 ，最常见的3、4 级副作用则为中性粒 细胞减少、白细胞减少、高血压、谷丙转氨酶升高。 细胞减少、白细胞减少、高血压、谷丙转氨酶升高。 Abemaciclib 结构上不同于palbociclib 及 ibociclib ，其造血 Abemaciclib 结构上不同