执业药师培训-药学专业知识（一） 消化系统疾病用药 解痉药.pptVIP

莨菪生物碱类解痉药化学结构与作用 考点 提示 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、后马托品 A.★（消旋体）：天然莨菪酸为（-）-S；但合成过程中外消旋化 B.虽然（-）-S莨菪碱活性强，但是中枢毒性大，所以外消旋体更安全★，更容易制备　　C.碱性溶液易水解：莨菪醇＋消旋莨菪酸 一、莨菪生物碱类 A.6,7位氧桥——脂溶性↑，中枢作用最强★ B.东莨菪碱左旋体活性大★，遇稀碱易消旋★ A.6β-OH：极性增强，难透过血脑屏障；中枢作用很弱★ B.★天然品左旋体654-1；合成品外消旋654-2 ★【中枢作用】东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱 东莨菪碱季铵化产物——季铵离子，难进中枢，属于外周抗胆碱药 对比阿托品作用——快、弱、短★ 【此类共性】★ 　　1.作用机制：拮抗M胆碱受体，解除胃肠痉挛 　　2.基本结构：莨菪酸 ＋ 莨菪醇（内消旋） 　　结构：莨菪酸 ＋ 莨菪醇 　　中枢作用：东莨菪碱（6,7位氧桥）＞阿托品＞山莨菪碱（6位羟基） 解痉药 为莨菪碱类药物，天然品为左旋体（称654-1），合成品为外消旋体（称654-2），临床上用于解痉的药物是 　　A.阿托品 　　B.山莨菪碱 　　C.丁溴东莨菪碱 　　D.东莨菪碱 　　E.后马托品 【正确答案】 B 【答案解析】 考点记忆 例题： 最佳选择题 谢 谢！ 制作人 石 磊 * * * *