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摘要
碳氮键广泛地存在于各种天然产物和化合物之中,在合成具有生物活性的药物
时,碳氮键的构建更是重要的一步。如何高效地构建碳氮键一直是化学研究的热点。
因此开发效率更高的合成方法依然是一个具有价值的课题。
第一体系探讨了在N-溴代丁二酰亚胺(NBS)的促进下,酮类化合物为原料,
二甲基亚砜(DMSO)为溶剂和反应物,产生多取代吡啶的方法。本体系在不使用
金属催化剂的条件下,以简便的条件得到特定的多取代吡啶,而且产率较高。本体
系的优势有t
1.与之前合成多取代吡啶的方法不同,不用提前合成原料,以简单的苯乙酮类化合
物为原料即可实现多取代吡啶的合成:
2.本实验以有机催化剂催化反应,反应副产物较少:
3.反应为一锅法简单高效。
第二体系探讨了在NBS的促进下,二甲基亚砜(DMSO)提供单碳合成子,实
现酰胺之间的偶联。该反应以较短的反应时间,简便的步骤,较高的产率得到双酰
胺产物。这种反应利用了DMSO提供单碳合成子和酰胺进行偶联得到产物。本体系
的优势有:
1.不使用金属催化剂即可催化合成双酰胺产物;
2.催化剂性质稳定,无需惰性气体保护即可催化反应;
3.反应高效迅速。
关键词:NBS促进,双酰胺,多取代吡啶。
Abstract
bondsare in
variousnatural and
Carbon—nitrogenwidelypresent compounds
products
The of
construction bondsis an inthe of
carbon。nitrogen importantstep synthesis
bioactive toconstruct bonds has beenahot
drugs.How carbon—nitrogenefficientlyalways
inchemical ofmoreefficient methods
spot research.Therefore,the
development synthesis
isstillavaluable
topic
The
first themethodof a
explored
system producingpolysubstitutedpyridineby
aketone asarawmaterialand asolvent
using compound dimethylsulfoxide(DMSO)as
andareactantunderthe of a
promotion obtains
N-bromosuccinimide(NBS).Thesystem
under conditionswithoutametal
specificpolysubstitutedpyridinesimple using catalyst,
andthe is ofthis
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