药理学 抗结核药物 抗结核病药 课件.pptxVIP

;目标要求: 1.掌握异烟肼和利福平的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用 和不良反应。 2.熟悉链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺的药理作用、作用机制和主要不良反应。抗结核病药的用药原则。 3.了解抗结核病一线、二线的概念、分类、所包括的药物及其药名; 结核病是结核分支杆菌引起的慢性传染病。德国细菌学家科赫于1882年发现了结核杆菌一类细长弯曲的杆菌，因有分枝生长的趋势而命名。 链霉素（1944年用于临床），1952年异烟肼用于临床，使结核病的治疗又向前跨进一大步。抗结核病药在结核病的治疗中起着相当重要的作用。 ;一、概述;结核杆菌特点;二、抗结核病药物分类; 【抗菌机制】1、抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成， 减弱结核杆菌的耐酸能力； 2、抑制结核分枝杆菌膜磷脂的合成， 改变膜通透性 ;异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封）;【作用特点】 1、高效、价廉 2、口服、注射易吸收 3、分子量小，穿透力强，可分布于全身各组织及体液中 4、大部分经肝乙酰化酶作用转化为乙酰化物乙酰化代谢 乙酰化率存在明显的人种和个体差异，存在快、慢 乙酰化代谢型，影响药物疗效和毒性的发生率和程度。 5、为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用;;;;【耐药性】 1、单用，结核杆菌易产生耐药性。 2、与其他抗结核药之间无交叉抗药性。 3、与异烟肼，乙胺丁醇合用有协同作用。 ;;;【不良反应】 1、胃肠刺激反应较常见 2、肝损害黄疸,有肝病或与异烟肼合用易发 生“流感综合征”，大剂量间歇疗法引起。 3、致畸胎作用，孕期禁用 ;【案例】患者，男，28岁，近2个月来午后低热，咳嗽，痰中带血，消瘦，经诊断为支气管内膜结核，给予“异烟肼+乙胺丁醇+利福平”治疗。第二天发现尿的颜色变红，怀疑是血尿，去医院询问，原因是？ ;【案例】患者，男，50岁。有癫痫病史，因肺结核入院治疗。十余年来，一直服用苯妥英钠，癫痫控制良好。现为治疗肺结核，开始服用利福平450mg/d,异烟肼300mg/d，乙胺丁醇750mg/d，一周后出现癫痫发作。会诊后减少利福平用量，300mg/d，癫痫得以控制，原因是？ ;; 【抗菌作用】 1、选择性对结核杆菌有较强抗菌作用 2、胞内外全效杀菌; 3、对链霉素或异烟肼耐药者亦有效。 【不良反应】 长期应用：球后视神经炎 ;;; 【抗菌作用】 抗菌谱窄,仅对细胞外的结核杆菌有 抑制作用，弱于异烟肼和链霉素。 与二药合用可增强疗效并减缓耐药 【不良反应】 较多,胃肠反应、肝损害和过敏反应 ;;