14本抗癫痫药和抗惊厥药.ppt

长沙医学院药理教研室 31 【药物相互作用】 与苯妥英钠竞争血浆蛋白结合部位的药物： 丙戊酸钠、保泰松、磺胺药、水杨酸类、苯二氮卓类、口服抗凝血药等。 肝药酶抑制剂能提高苯妥英钠的血浓度： 氯霉素、异烟肼等。 肝药酶诱导剂可加速苯妥英钠的代谢： 苯巴比妥、卡马西平。 本身具有肝药酶诱导作用。 长沙医学院药理教研室 32 苯 妥 英 钠 药理作用 临床应用 不良反应 抗癫痫 治疗中枢疼痛综合征 抗心律失常 局部刺激 急性毒性反应 慢性毒性反应 过敏反应 致畸反应 原理如何？ 长沙医学院药理教研室 33 卡马西平 （ Carbamazepine ) 又称 酰胺咪嗪 。结构类似三环类抗抑郁药。最初用于 治疗三叉神经痛，并对躁狂 - 抑郁症有效，现主要用于治疗 各种癫痫。 长沙医学院药理教研室 34 【作用机制】 阻滞 Na ＋ 通道 ，提高放电兴奋阈值 →→ 抑制癫痫灶及其周围神经元放电； 增强 GABA 在突触后的作用。 长沙医学院药理教研室 35 1. 抗癫痫作用 2. 抗中枢性疼痛 3. 抗利尿 4. 抗躁狂抑郁作用 （ 1 ）大发作和单纯局限性发作 重选 （ 2 ）复合性局限性发作 效好 （ 3 ）小发作， 效差 （ 4 ）癫痫并发的精神症状， 有效 优于苯妥英钠。与稳定细 胞膜有关。 促进抗利尿激素分泌，用于 神经性尿崩症。 锂盐 无效的躁狂、抑郁 病人应用。 【药理作用和临床应用】 长沙医学院药理教研室 36 【不良反应】 ? 常见头昏、眩晕、恶心、呕吐、共济失调、手指震颤、皮疹、 粒细胞减少及血小板减少。 ? 严重时出现骨髓抑制、肝损害。 长沙医学院药理教研室 37 卡 马 西 平 药理作用 临床应用 不良反应 抗癫痫 治疗中枢疼痛综合征 抗利尿 抗躁狂抑郁作用 原理如何？ ? 严重时出现骨髓抑制、肝损害。 长沙医学院药理教研室 38 对 大发作及癫痫持续状态 效果好（临床主张用戊巴比妥） 对单纯性局限性发作及神经运动性发作有效，对小发作和婴 儿痉挛效果 差 。 机制：？ 既能 抑制病灶异常放电 ，又能 限制异常放电的扩散 。 与激动突触后膜 GABA A 受体及阻断前膜 Ca 2+ 依赖性递质释放有关。 苯巴比妥， 又名鲁米那 ( luminal ) 长沙医学院药理教研室 39 在体内代谢转化为 苯巴比妥 和 苯乙基丙二酰胺 。 药物原型和两个代谢产物均有抗癫痫作用。 对大发作和局限性发作疗效较好，对精神运动性发作也有 效，但 对小发作无效 。 扑米酮 长沙医学院药理教研室 40 乙琥胺 ( Ethosuximide ) 失神小发作首选 ，对其他癫痫无效。 机制：？ ①抑制 T 型钙通道，从而抑制 3Hz 异常放电的发生。 ②高于治疗浓度时，还可抑制 Na + -K + - ATP 酶，抑制 GABA 转氨酶。 脱羧酶 GABA 琥珀酸半醛 谷氨酸 转氨酶 长沙医学院药理教研室 1 第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药 中枢神经系统 长沙医学院药理教研室 2 【学习重点】 ? 掌握各类型癫痫的首选药物。 ? 苯妥英钠抗癫痫作用、临床应用、不良反应和药物的相互作用。 长沙医学院药理教研室 3 【案 例 一】 长沙医学院药理教研室 4 【案 例 二】 长沙医学院药理教研室 5 第一是 反复性 ，如《素问 · 长刺 节论》所云“病初岁一发，不 治月一发，不治月四五发，名 曰癫痫。” 其次是 自解性 。巢元方在《诸病 源候论 · 小儿杂病诸候 · 风痫候》 指出“病发时，身软，时醒者 谓之痫”。 【中医理论】 长沙医学院药理教研室 6 主要动因为“风邪”。 为“虚风内动”，内风生于肝 肾不足、气血两亏。是本气自病， 而行在血脉之中，为“血中之 风”。 【中医理论】 长沙医学院药理教研室 7 世界上已有 3000 多万人患有癫痫病，我国也有 800 万人左右患 有此病， 80 ％左右的癫痫病人的起病年龄均在 20 岁以前