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替加环素 ? 体外药敏结果证实,替加环素广谱抗菌且对常见耐 药菌高度敏感 广谱抗菌活性 :包括 G + , G - ,厌氧菌,非典型病原体 强效对抗耐药菌 :包括 MRSA , VRE , MDR , ESBLs ? CFDA 批准替加环素用于以下感染性疾病的治疗 复杂性腹腔内感染( cIAI ) 复杂性皮肤和皮肤软组织感染( cSSTI ) 社区获得性细菌性肺炎( CABP ) 第一个甘氨酰环素类抗菌药 有效抑制细菌蛋白质的合成 ? ? 常用给药方案为首剂 100mg ,之后 50mg q12h 静脉滴注。 初步研究提示,增加替加环素的给药剂量提高其治疗医院获得性肺炎的疗效,但有待于进一步的临床 研究明确增加剂量的疗效及安全性。主要不良反应为胃肠道反应。 1. 泰阁 ? ( 注射用替加环素 ) 产品说明书 2.Dryden M. J Antimicrob Chemother 2013;68 Suppl 2:ii3-4. 3.Bassetti M et al.J Antimicrob Chemother 2013;68 Suppl 2: ii5 – ii14 替加环素对全球分离临床株的体外抗菌活性( 2011 ) n=22005 菌种 (n) 克雷伯菌属 (3020) ESBL(-)(2039) ESBL(+)(981) 0.06- ≥4 MIC range MIC 50 0.25 0.25 0.5 MIC 90 1 0.5 1 S % 99 99 98 美罗培南敏感 (2807) 美罗培南耐药 (213) 0.25 0.5 1 1 99 98 不动杆菌属 (1377) 美罗培南敏感 (412) 美罗培南耐药 (965) ≤ 0.03- ≥4 ≤ 0.03- ≥4 0.06- ≥4 1 0.25 1 2 2 4 嗜麦芽窄食单胞菌 (362) 0.12- ≥4 0.5 2 92* 97* 90* 92* *MIC ≤2mg/L Sader HS, Jones RN . Diagn Microbiol Infect Dis 2013; 76(2): 217 替加环素为基础联合其他抗菌药物 治疗 MDR 鲍曼不动杆菌感染具有协同作用 替加环素分别与 5 种类抗菌药物联合的体外抗菌活性及部分抑菌浓度 (FIC)* 指数分布 (n=57) 抗菌药物 替加环素+ 美罗培南 替加环素+ 阿米卡星 替加环素 美罗培南 替加环素 阿米卡星 8 32 8 512 单药 MIC 50 (mg/L) MIC 90 (mg/L) 8 64 8 512 FIC ≤ 0.5 N(%) 17(29.8%) 29(50.9%) 0.5 < FIC ≤ 4 N(%) 40(70.2%) 28(49.1%) FIC > 4 N(%) 0 0 替加环素+ 环丙沙星 替加环素+ 多粘菌素 替加环素 环丙沙星 替加环素 多粘菌素 8 64 8 1 8 128 8 2 0 8(14.0%) 57(100%) 49(86.0%) 0 0 替加环素+ 舒巴坦 替加环素 舒巴坦 8 32 8 32 3(5.3%) 54(94.7%) 0 *FIC 是评价联合用药的两药相互作用方式的主要参数;评价标准: FIC≤0.5为协同作用;0.5FIC≤4为无关作用; FIC 指数 4 为拮抗作用 对 2011 年 1 月 ~2012 年 1 月来自全国不同省份 12 家医院分离自不同患者的 57 株多重耐药鲍曼不动杆菌 (MDRAB) 进行研究测定替加环素分 别联合美罗培南、阿米卡星、环丙沙星、粘菌素、舒巴坦的体外联合效应 王凤娟 , 等 . 中国临床药理学杂志 .2013;29(5) : 345-349. 替加环素联合其他抗生素, 有效降低对 MDR 鲍曼不动杆菌的 MIC 值 替加环素对鲍曼不动杆菌的 MIC 值 (mg/L) 研究菌株类型 替加环素 左氧氟沙星 5 11 16 62 71 75 80 4 4 8 4 4 4 4 16 16 16 8 8 16 8 阿米卡星 64 64 128 2 256 1
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