医药营销实务 实训：某药品临床医药学术推广 注射用奥拉西坦科室推广幻灯.ppt

机理三：激活海马区蛋白激酶C的活性，提高认知能力。 对蛋白激酶C（ protein kinase C PKC ）的激活作用，是所有促智药共同的作用机制之一，实验显示奥拉西坦是通过改变PKC的活化反应进程，增加PKC活性来增强学习和记忆功能。 机理四：促进脑组织能量代谢 颅脑损伤后，脑内ATP合成减少，引发神经细胞变性坏死。 奥拉西坦通过增加磷脂、蛋白质和RNA合成，提高培养的星形胶质细胞内ATP的含量，改善大脑物质代谢和能量代谢。 减轻损伤范围，保存更多的脑功能 注射用奥拉西坦Ⅲ期临床试验结果 注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合征随机双盲对照多中心研究 研究对象：脑血管病、脑外伤、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺损患者 研究例数：214例 研究单位：山东大学齐鲁医院 （组长）、山东省立医院 、南京医科大学脑科医院、温州医学院第一附属医院 疗效确切，有效率显著高于对照组 P0.01 两组MMSE 、 Blessed-Roth评分差值及变化率有显著差异（ P0.05 ）， 与治疗前比较有显著和非常显著差异（ P0.05 、 P0.01） 中国新药与临床杂志2007年4月，第26卷 第4期 MMSE Blessed-Roth 11天 21天 11天 21天 两组NDS、GCS评分差值与治疗前比较均有显著差异（P0.05）， 两组相比变化率无显著差异（P0.05） 中国新药与临床杂志2007年4月，第26卷 第4期 GCS NDS 11天 21天 11天 21天 奥拉西坦作为新型脑代谢改善药，经过近几年的临床应用证实了其对记忆和认知障碍有明显的改善作用，得到临床医生的认可，我公司经过多年的研发努力，潜心研究出奥拉西坦粉针制剂，为临床用药提供了更好选择。 * 石药集团秉承“做好药，为中国”理念，经过不断的发展壮大目前已经（下一页幻灯） * FDA作为国际知名度和权威性最高的药品监管机构，通过其认证意味着，集团公司实现了质量管理标准的国际化，对集团公司的发展具有里程碑式的意义。 * 注射用奥拉西坦就是我公司的研发人员历时数年研究成果。 * 采用本发明的制备方法制成的奥拉西坦冻干粉针： 1. 稳定性好：含水量测定低于1.0%（标准2~3%）； 2. 溶解性好：在注射用水中瞬间溶解；溶液无色、澄清； 3. 纯度高：有关物质(杂质)含量≤0.5%（标准≤1%）； * 注射用奥拉西坦是用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗，有三个强调点：脑损伤、神经功能缺失和记忆与智能障碍。神经功能缺失（neurological deficits ）：脑损伤后可造成神经细胞、神经突起和胶质细胞的死亡和变性,从而引起一系列神经机能障碍。 * 特点二：多靶点作用，促进神经功能恢复， 中枢谷氨酸系统，是大脑学习、记忆的重要生理过程 ，乙酰胆碱是中枢胆碱能系统中重要的神经递质之一 ，其主要功能是维持意识的清醒，在学习记忆中起重要作用。人的脑组织有大量乙酰胆碱，但乙酰胆碱的含量会随着年龄的增加出下降。正常老人比青年时下降30%，而老年痴呆患者下降更为严重，可达70%~80%。蛋白激酶分为许多亚型，γ-PKC主要是存在大脑中，是与学习记忆相关递质，脑组织能量的正常代谢才能维持大脑的正常运行，保证大脑功能的实现。欧来宁主要是通过作用于中枢谷氨酸系统、专一提高大脑皮层和海马乙酰胆碱水平、激活蛋白激酶C，促进脑组织能量代谢四重作用机理，作用于与记忆有关的靶点，从而达到提高记忆和认知能力的目的。 * 乙酰胆碱的合成、储存释放减少，是导致学习和记忆减退和认知障碍的主要原因，奥拉西坦可以通过增强乙酰胆碱从海马区的释放以及加快乙酰胆碱的生理循环速度，对抗东莨菪碱导致的脑组织乙酰胆碱的降低，达到改善学习和记忆认知的目的。 * * 动作电位导致谷氨酸释放突触间隙，谷氨酸作用于AMPA和NMDA受体，奥拉西坦作为谷氨酸神经元AMPA受体敏感的正性调节子,能选择性地和不可逆地延长AMPA离子通道开放时间，AMPA受体门控的NA+通道释放，胞内NA+浓度升高，导致K+外流，细胞去极化。细胞内负电荷不足，Mg2+从NADA围成的钙离子通道游出，钙离子内流，使得细胞内钙离子浓度增高，产生NMDA受体高钙电导现象，完成信息的传递。 * 长时程增强是突触水平上的信息存储方式，是产生记忆的基础，钙离子的大量内流激活蛋白激酶系统，从而构成了LTP产生的条件，产生的早期诱导基因可以产生新的蛋白，维持LTP的存在。 并且通过小鼠实验显示，奥拉西坦通过改变γ-PKC的活化反应进程，增加PKC的活性来提高学习记忆功能。 * 奥拉西坦的作用机理四：促进脑组织的能量代谢：奥拉西坦促进大脑能量代谢主要体现在两个