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（医疗药品管理）液体药剂 讲义 李明很羽泉 2 液体药剂 2.1 概述 液体制剂:指药物分散于适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 通常是将药物以不同的分散方法和不同的分散程度分散于适宜伪分散介 质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。 液体制剂的理化性质、稳定性、药效甚至毒性等均和药物粒子分散度的大 小有密切关系。所以研究液体制剂必须着眼于制剂中药物粒子分散的程度。 液体制剂的品种多，临床应用广泛，于药剂学中占有重要地位。 2.1.1 液体药剂的特点和质量要求 2.1.1.1 液体药剂的特点 (1) ．液体制剂有以下优点 ①药物以分子或微粒状态分散于介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥 药效； ②给药途径多，能够内服，也能够外用； ③易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者： ④能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性，避免澳化物、 碘化物等固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用； ⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。 (2)液体制剂有以下不足 ①药物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至 失效； ②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存均不方便； ③水性液体制剂容易霉变，需加人防腐剂， ④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产 生壹系列的物理稳定性问题。 2.1.1.2 液体壹剂的质量要求 均匀相液体制剂应是澄明溶液； 非均匀相液体制剂的药物分散均匀，浓度准确；口服的液体制剂外观良好， 口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性，液体制剂应有壹定的防腐能力，保存和 使用过程不应发生霉变：包装容器适宜，方便患者携带和使用。 2 ．1 ．2 液体制剂分类 2.1.2.1 按分散体系分类 (1)均相液体制剂药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系，有 以下俩种 ①低分子溶液剂：由低分于药物分散于分散介质中形成的液体制剂，也称溶 液剂。 ②高分子溶液剂：由高分子化合物分散于分散介质中形成的液体制剂。 (2)非均相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种： ①溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 ②乳剂：由不溶性液体药物分散于分散介质中形成的不均匀分散体系。 ③混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的不均匀分 散体系。 2.1.2.2 ．按给药途径分类 (1).内服液体制剂如合剂、糖浆剂、乳剂、 (2).外用液体制剂． ①皮肤用液体制剂，如洗剂、搽剂等。 ②五官科用液体制剂，如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等。 ③直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 2.2 液体制剂的溶剂和附加剂 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说 药物且不溶解而是分散，因此称作分散介质。溶剂对液体制剂的性质和质量影响 很大。 2.2.1 液体制剂的溶剂和分散介 选择溶剂的条件是： ①对药物具有较好的溶解性和分散性； ②化学性质稳定，不和药物或附加剂发生反应； ③不影响药效的发挥和含量测定； ④毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 2.2.1.1 极性溶剂 (1) ．水最常用溶剂，能和乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解 大多数的无机盐类和极性大的有机药物。但有些药物于水中不稳定，容易产生霉 变，故不宜长久储存。配制水性液体制剂时无特别说明是指蒸馏水 。 (2) ．甘油含甘油30％之上有防腐作用，可供内服或外用，其中外用制剂应用较 多。 2.2.1.2 半极性溶剂 (1)乙醇，无特别说明是指 95%乙醇，20％之上有防腐作用,有易挥发、易燃烧等 缺点。 (2)丙二醇 (3)聚乙二醇(PEG)分子量 1000 以下为液体。对壹些易水解的药物有壹定的稳定 作用。具有壹定的保湿作用。 2.2.1.3 半极性溶剂非极性溶剂 (1)脂肪油常用非极性溶剂，如麻油、豆油、花生油、橄榄油等植物油。脂肪油 能溶解油溶性药物。脂肪油容易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应， 影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂。 (2)液体石蜡是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物