药物代谢动力学ppt演示课件.pptVIP

第三章 药物代谢动力学;本 章 目 录;掌握：首关消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、肝肠循环、生物利用度、半衰期及稳态血药浓度的概念。 熟悉：恒比消除、恒量消除的概念。 了解：药物的吸收、分布、生物转化、排泄的概念及影响因素；药时曲线、清除率的概念。;;一、被动转运 依赖生物膜两侧的浓度差，从高浓度 一侧向低浓度一侧转运（多数药物）。 特点：顺浓度差和电位差,不耗能。;（一）简单扩散： ;; 药物从生物膜低浓度一侧向高浓度一侧转运（少数???物) 特点：逆浓度差和电位差,消耗能。;药物;影响药物吸收的因素： 1.给药途径 2.药物（理化性质、剂型） 3.吸收环境 ;肌内注射＞皮下注射＞口服;首关消除（首关效应）;影响药物分布的因素： 1.药物与血浆蛋白结合率 2.体液的PH 3.与组织的亲和力 4.器官血流量 5.体内屏障 ;;双香豆素与血浆蛋白结合率;2. 体液 pH;3.药物与组织的亲和力;心、肝、肾、脑等器官血流量丰富，利于药物分分布。;血脑屏障：保证中枢神经系统的稳性。 胎盘屏障：不能保证胎儿免遭外源性化合物的影响 （形同虚设，孕妇慎用药物） 血眼屏障：全身给药难以到达眼部有效浓度，采用局部滴眼等，可以提高眼内有效浓度。;1.经代谢灭活 (大部分活性丧失)。 2.经代谢活化 (少部分无活性→有活性)。如：可的松经过肝脏代谢之后转化为有活性的氢化可的松，发挥药效。 3.转化为毒物 (极少部分，例如乙酰肼伤肝)。;（二）代谢部位：主要在 肝脏　　; 药物的原形或其代谢物通过排泄器官自体内排出的过程。;药物经肾排泄受肾功能状态的影响，当肾功能受损时， 应调整药物剂量或给药间隔时间，以免产生蓄积中毒。;肝肠循环 定义：有些药物随胆汁排入肠腔后可在肠腔内重新吸收入血液，这中现象成为肝肠循环。 ;本节主要内容;NEXT