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作用于中枢神经系统的药物 ;中枢神经系统药理; 镇静催眠药;概念:; 表现:闭目、瞳孔缩小,呼吸、循
慢波睡眠(SWS) 环功能稳定,无眼球快速转动
非快动眼(NREMS) 功能:促进生长、恢复体力
生理睡眠
表现:肌肉松驰、血压、心率、呼
快波睡眠(FWS) 吸↑,多梦,伴有眼球快速转动
快动眼(REMS) 功能:记忆、智力恢复
入睡:SWS(80分~120分)→FWS(20分~30分)→SWS,
成人一夜交替4~6次。 ;睡眠的生理周期与镇静催眠药的作用 ;快动眼时相(rapid eye movement sleep, REM) ;Pharmacological sleep;镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状. ;1.?苯二氮卓类 ;
巴比妥类 苯二氮卓类
镇静 + + 催眠 + + 抗惊厥 + + 麻醉 + —
抗焦虑 — +
安全性 小 大 (附注:+:有;— :无);【作用与用途】; 随剂量的增加,可出现明显的镇静催眠作用。
缩短入睡潜伏期,减少夜间觉醒次数,延长睡眠持续时间。
催眠作用较近似生理睡眠。可诱导各类失眠患者入睡。;还有抗惊厥作用。临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥;地西泮、三唑仑最强。
特别是地西泮iv是目前治疗癫痫持续状态的首选。; 有较强的中枢性肌肉松弛作用,可缓解大脑损伤所致的肌肉僵直,不影响正常活动。
临床上用于脑血管意外、脑和脊髓损伤引起的肌肉僵直,也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛,还可加强全麻药的肌松作用。 ;苯二氮卓类药物镇静催眠作用特点;【作用机制】;DMCM;BZ+BZ1-R ? BZ+BZ1-R复合物 ↓
促GABA与GABAA R结合 ↓Clˉ通??开放频率↑
↓
Clˉ通道内流↑ ↓细胞膜超极化;体内过程 Pharmacokinetics;不良反应 Adverse effects; 苯二氮卓药物中毒特异解毒剂
急性中毒:氟马西尼——选择性、中枢性苯二氮卓拮抗药
急性中毒:i.v. 0.3mg, 如60 s内未苏醒,可重复注射,直至总量达2mg. ;药理作用和临床应用;巴比妥类;作用机制;不良反应 Adverse effects;(1)排除毒物;药物相互作用;苯二氮 类与巴比妥类的比较 ;其它: 水合氯醛 (chloral hydrate ) ;“理想的”安眠药 ;思考题
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