最新药物合成反应题库.docxVIP

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PAGE PAGE # 第一章 1.很据以下指佬原料*试制和反应杀fl ?写出其合成反应的主要产崭? ⑴56CCi.p reflux ⑴ 56 CCi.p reflux COOH Ph Br2 皿)b 干探HBf 皿) CH^zCHCOOCHj 一」占 * — Cl2W| Tri. CH3 CH3CHjCH2CH3CH?COOH 冲 17) NBA. Bz^ B C6Hfib refb x NB 出SO* H ” 处0气0宿£ (H) w-2tj°c £14} (CHjJjCCH^OHNBS’EhN * 汨F £14} (CHjJjCCH^OH NBS’EhN * 汨F CH?Ch 20rC H “ r ? CCS 70°G 2BrJhPer3(Cat.) -10-0°C * 饲口0血 CHjCCkOH, H/D I- - CH ,c h2 CH ,c h2c h2c h2ch=c hch3 * C H ,C H2CH2C HCH ― CHC H3 I Br COOH Br Br nh2 o BocHN Br 答案: 1.棍据以下指礎原料,试耐和反应条fl?写出夏合歳反应的空要产崭? 蛊号 (| ?:H^NCHCHtCI - HCI 0 Cl ⑶ QmBrWBr (4 ⑸ Br f C H^CH^C H2CH2C HCOC1 ⑹ CHjBr 0 E c k Br y 嶂H 3Me OMe 与嘗痔誓案柵1 NHAc V CHj zP Ji?hnS4rti J. R., cl jJ. J. ChenK 1964. 29 3320. k^AcH2CI {10) 9 Bo^ A. K.h et al. letraJiedroii LetL, W73, 4tt 3937. H {11} {1即 Sr 0 In dark state. Ph 人丫^CHa Br a Witecn U RL Am. Chein. Soc., 1936, 58.23%. 1 OH (I4j X/Ax Hudson FL R., J. Cbem. Six:. B. 196出 664. (⑸ Br J 於 =o (16 Bi a (17) c 1 ) Et°丿 7 H^Br (18| 0 vV Br Br 1.希卜列指通底料和产物対肚冋」匕||井别担入強希盼化孚试刑I咸反应鞫)和反应罪f[r 題号 注释 (l NBSAPhCOhOtCCk △ ⑵ Br yj j gOZteUiijCl ilorie[hFine ⑶ LNaNOj, HCI, H30; 2. HPFA; ?. A (I68C) (4 nuRB^CHxCN. A (2OG-34UV ⑸ NBS/tPhCOhO.CCl* ⑹ :jceume. ivfluiici^ t lUitiin. ⑺ Bu、£ Br DMF NBS^i.CCh ⑼ NBS/(PhC())2(l CC rrflux 第二章 1.拽据烘卜恭定原料、H剂和反应昶fl ,均出真普成反陶的上翌产物 OCHa H .NNHp * H,:0 EtOH: 60sC DABCO. DMF ■■- MeO MC..NH, McOH r.t. (B) PhCHaCH2MgBr + N02 Ph{CH;)3Br K2GO3fDMF* N-CHO^t °AC nCsHnOK+ 2) CsH^OH 2.件F列折定臣料和产柯的反应式中分别町入必需的化学试列 或反应细)和反丽条FI, HOHjQ (4) PhH 汇\£HQCH阴 h OH OCHjPr Me p i i CHO CHO 答案 L抿嚣以下指定驗料、试剤和反应*fl ’写出其隹底反应的主耍产物 (U pC oc(ch3}3 ⑵ CH; CH^ 3 ⑶ NO. Mil R. et al. J. Med. Chem”* 2D0I2* NR 45i 4774, ogh3 Paul M. I ct al. Tetra. Lett L 1999. 4U 4437. ■衣下列詣宦皈料和F當的反应式中分心誓的化学试制(或辰应W)和反应 Mb* 省 建号 注秆 {1) LNa; 2. BrC H^ChMc ⑵ I.2LDA, 2. RX L .2-d]hrnnnKiikineh TEBA, OH (4) NaH, PhCH Br.l HF (5) PbCHiCL KuCtK DMF ⑹ Cat. Pdi6?h, (±) BINAR CsOi. THH 70V 71 PliC-CH, i-PrMgCl, 7tiRr2, THF (8) Met N1H.THF (9) 1. LDA, THR-TSt; 2, Mel,-78 io 250 (W) HckNIL, Piitlclhah ( +

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