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ACEI 类 药 物 应 用 常 规
ACEI(ARB) 类药物应用常规
【ACE 抑制剂的主要机制 】
ACE 抑制剂有益于慢性心力衰竭的治疗,主要通过 2 个机制:
① RAS
② 作用于激肽酶u ,抑制缓激肽的降解,提高缓激肽水平。
【临床应用】
1.适应证:
所 有 左 心 室 收 缩 功 能 不 全 (LVEF40%) 的 患 者 , 均 可 应 用 ACE 抑 制 剂,除非有禁忌证或不能忍受;无症状的左室收缩功能不全(NYHA 心功能I级)患者亦应使用,可预防与延缓发生心力衰竭;伴有体液 潴留者应与利尿剂合用。
适用 于慢性心 力衰竭(轻,中,重度)患者的 长期治疗,不能用 于抢救 急性心 力衰竭或难治性心力 衰竭正在静脉用药者,只有长期治疗才 有可能 降病死率。 为了达到长期治疗目的,医师与患者都应了解与 坚信以下事实:症 状改善往往出现于治疗后数周至数月,即使症状 改善不显著,ACE抑制剂仍可减少疾病进展的危险性。ACE抑制剂 治疗早期可能出现一些不良反应,但一般不会影响长期应用。
2禁忌证或须慎用,ACE抑制剂的情况:
对 ACE 抑制剂曾有致命性不良反映的患者,如曾有血管神经性水 肿,无尿性肾功能衰竭或妊娠女,绝对禁用 ACE 抑制剂。以下情况须慎 用,双侧高钾狭窄。血肌酐水平显著升高[225、2卩mol/L(3mg/dl)]、高 钾血症(5、5mmol/L)、低血压(收缩压90mmHg),低血压患者需经其
ACEI类药物应用常规
她处理,待血流动力学稳定后再决定就是否应用ACE抑制剂。
3应用方法:
起始剂量与递增方法:治疗前应用注意利尿剂以维持在最适合剂 量。因液体潴留可减弱ACE抑制剂的疗效;而容量不足又可加剧
ACE的不良反应。ACE抑制剂应用的基本原则就是从很小剂量起 始逐渐递增,直至达到目标剂量(表3-1) 一般每隔3-7d剂量加倍1 次。剂量调整的快慢取决于每个患者的临床状况。有低血压历史, 低钠血症,糖尿病,氮质血症以及服用保钾利尿者,递增速度慢。ACE 抑制剂的耐受性约90%。
目标剂量与最大耐受剂量:在上述的随机对临床试验中,ACE 抑制 剂的剂量不就是根据患者治疗反应而定的,而就是达到了规定的目 标剂量。临床上小剂量应用现象十分普遍,以为小剂量也同样有效 而且更好,这就是一个误解。一些研究表明,答剂量较之小剂量对血 流动力学,神经内分泌,症状与预后产生更大作用,因此应该尽量将 剂量增加到目标剂量或最大剂量。
表3-1 常用ACE抑制剂的参考剂量
药物
起始剂量
目标剂量
卡托普利
6、5mg,3/d
25-50mg,3/d
依那普利
2、5mg,1/d1
0mg,2/d
培哚普利
2mg,1/d
4mg,1/d
雷米普利
1、25-2、5mg,1/d
2、5-5mg,2/d
苯那普利
2、5mg,1/d
5-10mg,2/d
ACEI类药物应用常规
福辛普利
10mg,1/d
20-40mg,1/d
西拉普利
0、5mg,1/d
1-2、5mg,1/d
赖诺普利
2、5mg,1/d
5-20mg,1/d
③ 维持应用:一旦剂量调整到目标剂量或最大耐受剂量应终生使用
ACE抑制剂的良好治疗反映通常要到1-2月或更长时间才能显示出来, 但即使症状改善并不明显,仍应长期维持治疗,以减少死亡或住院的危 险性。撤除ACE抑制剂有可能导致临床状况恶化,应予避免。④不 同类型ACE抑制剂的效果与选择:目前已有的证据表明ACE抑制剂治 疗慢性收缩性心力衰竭就是一类药物反应,各种ACE抑制剂对心力衰 竭患者的症状,临床状况,死亡率或疾病进展均无差别。各种ACE抑制 剂药理学的差别如组织选择性ACE结合部位,短或长效等,对临床影 响不大。因此在临床实践中,各种ACE抑制剂均可应用。
【不良反应】
ACE抑制剂有两方面的不良反应:
Ang U抑制有关的不良反应包括:低血压,肾功能恶化,钾潴留;② 激肽积聚有关的不良反应,如咳嗽与血管性水肿。
【低血压】
低血压:很常见,在治疗开始几天或怎加剂量时易发生。RAS激活明 显的患者,发生早期低血压反应的可能性最大。这些患者往往有显著 的低钠血症(130mmol/L)或新近明显或快速利尿。防止方法:
密切观察下坚持以极小量起始
先停用利尿剂 1-2d, 以减少患者对 RAS 的依赖性。首剂给药如果 出 现症状性 的体液潴留现象 ,可减少利尿剂 剂量或房 宽盐的限制以减 少对 RAS 的依赖性。多 数患者经适当处理后 仍适合应 用 ACE 抑制剂 长期治疗。
【肾功能恶化】
肾功能恶化:肾脏灌注减少时斟小球滤过率明显依赖于Ang U介导 的出球小动脉收缩患者。如:NYHA 心功能W级或低氖血症的患者易 致肾功能恶化。ACE抑制剂使用后肌酐显著升高[44、2卩mol/L
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