药理学基础 可待因 可待因.pptVIP

【别名】甲基吗啡、磷酸可待因、磷酸甲基吗啡、尼柯康 可待因是从罂粟属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱，用于各种原因引起的剧烈干咳。 可待因（codeine） 可待因口服后吸收快而完全，生物利用度为40%～70%，易于通过血脑屏障，又能通过胎盘屏障，血浆蛋白结合率一般在 25% 左右。口服后约1h血药浓度达高峰，t1/2约为3～4h，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%去甲基后代谢为吗啡而发挥作用，主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。肌注和皮下注射镇痛起效时间为 10～30 min，镇痛最强作用时间，肌注为 30～60min。作用持续时间：镇痛为 4h，镇咳为 4～6h。 【体内过程】 可待因直接抑制延脑的咳嗽中枢而产生较强的镇咳作用，抑制支气管腺体分泌，可使痰液粘稠，难以咳出。 【作用机制】