肾上腺素β受体激动药.pptVIP

2021/3/26 * 机制: 对α受体具有强大激动作用,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几无作用 1．收缩血管 激动血管的α1受体?血管收缩（小动脉和小静脉） 皮肤粘膜肾脏血管脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌血管 【药理作用】 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 冠状血管舒张,主要由于 ①心脏兴奋?心肌的代谢产物(如腺苷)增加 ②血压升高?提高了冠状血管的灌注压力?冠脉流量增加 ③可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前α2受体?抑制递质的释放。 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 2．兴奋心脏 激动心脏的β1受体,使心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心搏出量增加。 3．升高血压 小剂量收缩压升高,而舒张压升高不明显,故脉压差加大。 较大剂量时,因血管强烈收缩使外周阻力明显增高,故收缩压升高的同时舒张压也明显升高,脉压差变小。 4．其他 血糖升高 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 【临床应用】 1．休克 2．药物中毒性低血压 —氯丙嗪中毒性低血压 3．上消化道出血 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 【不良反应】 1．局部组织缺血坏死 2．急性肾功能衰竭 用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。 [禁忌证] 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 间羟胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine) ①主要作用是直接激动α受体,β1受体作用较弱 ②作用较NA弱、缓慢而持久,很少引起急性肾衰和心律失常。 ③用于各种休克早期,手术后或脊椎麻醉后的休克。 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 去氧肾上腺素及甲氧明(methoxamine) 机制与间羟胺相似,作用与NA相似但较弱; 维持时间久 抗休克及防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压。 兴奋迷走神经?心率? ?用于阵发性室上性心动过速。 去氧肾上腺素 1％～2.5％溶液滴眼,在眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 三、β受体激动药 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 异丙肾上腺素(isoprenaline) 【药理作用】 对β受体有很强的激动作用,对β1和β2受体选择性很低, 对α受体几乎无作用。 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 1．心脏 对心脏β1受体具有强大的激动作用?正性肌力和正性频率作用?室颤 2．血管和血压 对血管有舒张作用,主要是激动β2受体使骨骼肌血管舒张,对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱 对冠状血管也有舒张作用,也有增加组织血流量的作用 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 3．支气管平滑肌 可激动β2受体?舒张支气管平滑肌 4．其他 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 【临床应用】 1．支气管哮喘急性发作 2．房室传导阻滞 3．心脏骤停 4．休克 【不良反应】 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 多巴酚丁胺(dobutamine) 1.口服无效,仅供静脉注射给药。 2.主要激动βl受体; 3.静脉滴注短期治疗心脏手术后心排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭,其改善左室功能衰竭的作用优于多巴胺。 4.肥厚性梗阻性心肌病及房颤患者禁用。 pharmacology 药 学 理 2021/3/26 * 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 药 学 理 pharmacology 2021/3/26 * 肾上腺素受体激动药 化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物 与肾上腺素受体结合后可激动受体?产生类似于肾上腺素的作用 化学结构及药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物 与肾上腺素受体结合后可激动受体?产生类似于肾上腺素的作用 药 学 理 pharmacology 2021/3/26 * 第一节 构效关系及分类 药 学 理 pharmacology 2021/3/26 * 一、构效关系 β 　　　　α　 β-苯乙胺 药 学 理 pharmacology 2021/3/26 * 药 学 理 pharmacology 1.苯环的3,4位上有-OH?儿茶酚胺（catecholamines） 外周激动α、β受体作用明显 易被COMT灭活?作用时间短 对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-OH