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2021/3/27 * 氟喹诺酮类 喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同,分成四代。 第一代:因疗效不佳,副作用大,现已完全淘汰。 第二代:用于急慢性尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等。因副作用仍较大 ,除PPA外,其他已淘汰。 第三代:问世于 80年代,抗菌谱广,抗菌作用强,较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰阳性菌,对革兰阴性菌疗效更佳。本类药物分 子中均含氟原子,故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的 慢性感染,特别是泌尿系统感染。主要品种有:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等。 第四代:如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为:结构中有新型 的8－甲氧氟喹诺酮,甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性,而C － 7位上的 氮双环结构则加强抗革兰阳性菌活性,并保持了原来抗革兰阴性菌的活性, 副作用更小,但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为:在对需氧菌G ＋球菌活性基础上,增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G ＋球菌的活性,对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。 2021/3/27 * ADR（不良反应） 1.本类药易浓缩、沉积于骨髓中,直接毒害软骨细胞的发育,影响儿 童和胎儿的骨骼发育。故孕妇和12岁以下的小儿应禁用。乳母服药期间,应停止哺乳。 2.变态反应（过敏反应）,主要表现为皮疹、荨麻疹、皮炎和剥脱性皮炎等,以环丙沙星和诺氟沙星为多。此类反应大都较重,一般发生在服药后几 天至数周后,可见哮喘、呼吸困难、喉头水肿、血管性水肿、过敏性脉管炎 和过敏性休克等严重过敏反应。故服药期间应避免紫外线和日光的照射。 3.光敏反应（如洛美沙星）。服药后即使无阳光直接照射也可发生,在阳光下更为严重。 4.肾脏损害,主要有血尿、结晶尿等。肾功能不全者慎用。 5.大剂量或长期应用该类药物易致肝损害。使谷草转氨酶、谷丙转氨 酶和乳酸脱氢酶等升高,表现为药物性黄疸,巩膜、皮肤和黏膜黄染 6.糖代谢影响,如加替沙星SADR血糖异常、全身性损害和神经系统损害等。 2021/3/27 * 大环内酯类 代表品种:红霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、 罗红霉素、克拉霉素 抗菌特点: 1.属窄谱抗生素; 2.本属内存在不完全交叉耐药性; 3.碱性环境内作用强; 4.组织内浓度高,但不易透过血脑屏障;部分品种具有很强的细胞内穿透作用; 5.多由胆汁排泄; 6.毒性低,胃肠道反应,静脉炎。 2021/3/27 * 大环内酯类 其中,阿奇霉素有较为广谱的抗菌活性。对下列病原菌具有体外抗菌活性: –G+呼吸道病原菌 – G -呼吸道病原菌 –呼吸道非典型病原菌 –性传播疾病的病原菌 –其他 肠道病原菌 细胞内微生物 2021/3/27 * 四环素类 广谱快速抑菌剂,对阳性菌作用强于阴性菌,对多数厌氧菌有活 性,对支原体、衣原体有较好的抗菌作用; 首选治疗支原体、衣原体感染、立克次体病、回归热、布鲁氏菌 病、霍乱等 因耐药严重,仅在病原菌敏感时才选用治疗呼吸道、胆道、尿路 和皮肤感染; 各品种之间存在交叉耐药性,主要耐药机制为主动外排系统亢进 常见毒性:胃肠道反应、肝毒性、肾毒性、对牙齿和骨骼发育影 响、神经毒性等; 临床使用药物:多西环素（强力霉素）、米诺环素（美满霉素） 2021/3/27 * 碳青霉烯类碳青霉烯类 第1类 碳青霉烯类 适用于刚入院感染患者 的早期治疗 抗假单胞菌革兰阴性 杆菌活性低 厄他培南 高效低耐药 第2类 碳青霉烯类 适用于院内获得性感染 具有抗假单胞菌和 不动杆菌活性 美罗培南 比阿培南 亚胺培南 帕尼培南 多利培南 (研究阶段) 第3类 碳青霉烯类 具有抗MRSA的活性 CS-023 (研究阶段) 2021/3/27 * 碳青霉烯类碳青霉烯类 代表品种:亚胺培南、美洛培南、帕尼培南 抗菌特点: 抗菌谱最广,抗菌活性最强,对β -内酰胺酶稳定,毒性低,对大多数G + 、 G - 、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性。（结构在噻唑环上的硫原子为碳所替代,且 C2与C3之间存在不饱和双键,其6位羟乙基侧链为反式构象） 2021/3/27 * 小 结 充分尊重医生的处方权 科学、合理地管理抗菌药物 管理不等同于限制,更是引导 制定科学、明确的评估指标 阶段性总结、反馈 培训固然重要,建立专业团队更重要 2021/3/27 * 抗菌药物临床合理应用星火计划培训教材 上篇 抗菌药物临床应用原则 临床常见病原微生物 临床微生物室操作规范 抗菌药物的临床药理学 抗菌药物的临床应用管理 下篇 呼吸道感染性疾病 内科其他感染性疾病 外科感染性疾病 法定传染病 *