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第四十八章影响免疫功能药物 临床主要用于治疗慢性活动性乙型肝炎病毒感染、恶性黑色素瘤、肾细胞癌、霍奇金淋巴瘤等，可控制肿瘤发展，减小肿瘤体积及延长生存时间。本品尚可与抗艾滋病药物合用治疗艾滋病，使患者的卡氏肉瘤缩小，并暂时增加TH细胞的绝对数，使部分病例的迟发型过敏反应增至正常水平。 【临床应用】 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 较为常见。全身性不良反应如发热、寒战，胃肠道不良反应如厌食、恶心、呕吐等，皮肤反应出现弥漫性红斑，此外尚有心肺反应、肾脏反应、血液系统反应及神经系统症状等。 【不良反应】 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 左旋咪唑（levamisole，LMS，C11H12N2S）系一种口服有效的免疫调节药物，属于合成噻唑类化合物的衍生物。 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 对正常人和动物几乎不影响抗体的产生，但对免疫功能低下者，促进抗体生成。可使低下的细胞免疫功能恢复正常，如增强或恢复免疫功能低下或缺陷者的迟发型皮肤过敏反应，促进植物血凝素（PHA）诱导的淋巴细胞增殖反应等；还能增强巨噬细胞的趋化和吞噬功能。其机制可能与提高淋巴细胞内环鸟苷酸（cGMP）水平，降低环腺苷酸（cAMP）水平有关。 【药理作用】 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 【体内过程】 易从消化道吸收，主要在肝内代谢，经肾排泄的原形不到5%口服量。本品及其代谢物的消除t1/2分别为4h和16h。但单剂量的免疫药理作用往往可持续5～7d，故目前常用每周一日的治疗方案。 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 主要有恶心、呕吐、腹痛等，少数有发热、头痛、乏力等现象，偶见有肝功能异常、白细胞及血小板减少等。 临床应用 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 主要用于免疫功能低下者恢复免疫功能，可增强机体抗病能力。与抗癌药合用治疗肿瘤，可巩固疗效，减少复发或转移，延长缓解期。可改善多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等免疫功能异常症状。 不良反应 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 　 治疗肿瘤，每两周用药3天或每周用药2天，3次／d，50mg／次。自身免疫性疾病：2～3次／d，50mg／次，连续用药。 制剂及用法 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 依他西脱（etanercept）是由肿瘤坏死因子（TNF）受体的P75蛋白的膜外区与人IgG的Fc段融合构成的二聚体。含934个氨基酸，相对分子量1.5×105，t1/2较长，为115h。 依他西脱与血清中可溶性TNF-α和TNF-β有较高的亲和力，可结合TNF-α和TNF-β，并由此阻断二者与细胞表面的TNF受体的结合，抑制由TNF受体介导的异常免疫反应及炎症过程。主要用于治疗类风湿性关节炎。皮下注射10～25mg，每周2次。不良反应主要是局部注射的刺激反应，其他仍有待于进一步观察。 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 转移因子（TF）又称传输因子。是从健康人白细胞中提取制得的一种多核苷酸和低分子量多肽，无抗原性。可以将供体的细胞免疫信息转移给未致敏受体，使之获得供体样的特异性和非特异的细胞免疫功能，其作用可持续六个月，本品可起佐剂作用。但不转移体液免疫，不起抗体作用。临床用于先天性和获得性细胞免疫缺陷病如胸腺发育不全、免疫性血小板减少性紫癜，某些抗生素难以控制的病毒性和真菌感染，对恶性肿瘤可作为辅助治疗。其不良反应较少，少数病人可出现皮疹，注射部位产生疼痛。 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 肌内注射，每次2ml，相当于108个淋巴细胞（或1g扁桃体），1～2次/周。 【制剂及用法】 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 胸腺素（thymosin）是由胸腺分泌的一类促细胞分裂的含28个氨基酸残基的具有生理活性的多肽激素，少数已提纯，现已成功采用基因工程生物合成。可诱导造血干细胞发育为T淋巴细胞，诱导T细胞分化成熟，还可调节成熟T细胞的多种功能，从而调节胸腺依赖性免疫应答反应。用于治疗胸腺依赖性免疫缺陷疾病（包括艾滋病），肿瘤及某些自身免疫性疾病和病毒感染。常见的不良反应为发热，少数出现过敏反应。 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 【制剂及用法】 肌内注射，2～10mg/次，一天或隔天1次。 第四节 免疫增强剂 第四十八章影响免疫功能药物 异丙肌苷（isoprinosine）为肌苷与乙酰基苯甲酸和二甲胺基异丙醇酯以1∶3∶3组成的复合物。具有免疫增强作用，主要是