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第 1 章 药物与药学专业学问
一,药物与药物命名
(一)药物来源与分类
药物主要包括化学合成药物,来源于自然产物的药物和生物技术药物;
(二)药物的结构与命名
药物的名称包括药物的 通用名,化学名和商品名 ;通用名也称为国际非专利药品名称( INN);二,药物剂型与制剂
(一)药物剂型与辅料
1,制剂与剂型的概念
剂型:适合于疾病的诊断,治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型, 如片剂,胶囊剂,注射剂等;
制剂:将原料药物依据某种剂型制成肯定规格并具有肯定质量标准的详细品种,简称制剂; 制剂名
=药物通用名 +剂型名, 如维生素 C片,阿莫西林胶囊,鱼肝油胶丸等;
2,剂型的分类
分类方式 详细剂型
外形学 液体剂型,气体剂型,固体剂型,半固体剂型
给药途径 1,胃肠道给药剂型:散剂,片剂,颗粒剂,胶囊剂,溶液剂,乳剂,混悬剂; 2,非经胃肠道给药剂型:注射,皮肤, 口腔,鼻腔,肺部,眼部,直肠,阴道和尿道;
分散系统 真溶液,乳剂,混悬液,气体分散,固体分散,微粒制法 不常用,如浸出,无菌
作用时间 速释,一般和缓控释
3,药用辅料
药用辅料的作用:赋型,使制备过程顺当进行,提高药物稳固性,提高药物疗效,降低药物毒副作用,调剂药物作用,增加病人用药的顺应性;
药用辅料的分类
分类方式 详细辅料
来源 自然物质,半合成物质和全合成物质
作用用途 60 余种,如溶剂,助溶剂,崩解剂,润滑剂等
给药途径 口服用,注射用,黏膜用,经皮或局部给药用,经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等
(二)药物稳固性及药品有效期
1,药物制剂稳固性变化
稳固性变化 详细变化方式
化学 水解,氧化,仍原,光解,异构化,聚合,脱羧
物理 颗粒结块,结晶生长,乳剂的分层,破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度,溶出速度的转变
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生物 药物的酶败分解变质
2,影响药物制剂稳固性的因素
影响因素 详细内容
处方因素 pH,广义酸碱催化,溶剂,离子强度,表面活性剂,基质或赋形剂外界因素 温度,光线,空气(氧),金属离子,湿度和水分,包装材料
3,药物制剂稳固化方法:掌握温度,调剂 pH,转变溶剂,掌握水分及湿度,遮光,驱赶氧气,加入抗氧剂或金属离子络合剂,改进剂型或生产工艺,制备稳固的衍生物,加入干燥剂及改善包装;
4,药品有效期 :对于药物降解,常用降解 10%所需的时间,称为非常之一衰期,记作 t0.9 ;
(三)药物制剂配伍变化和相互作用
1,配伍变化的类型
配伍变化 详细变化方式
物理 溶解度转变;吸湿,潮解,液化与结块;粒径或分散状态的转变
化学 浑浊或沉淀;变色;产气;爆炸;产生有毒物质;分解破坏,疗效下降药理 协同作用;拮抗作用;增加毒副作用
2,注射液的配伍变化
注射剂配伍变化的主要缘由: 溶剂组成转变, PH值转变,缓冲剂, 离子作用,直接反应, 盐析作用,协作量,混合的次序,反应时间,氧与二氧化碳的影响,光敏锐性,成分的纯度;
(四)药品的包装与贮存药品包装的分类
分类方式 详细包装形式
使用方式 I ,Ⅱ,Ⅲ三类
外形 容器,片材,袋,塞,盖
材料 金属,玻璃,塑料,橡胶及上述成分的组合
三,药学专业学问
1,药物化学专业学问:主要讨论化学药物的化学结构特点,与此相联系的理化性质,稳固性状况, 药物进入体内后的生物效应,毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学 - 生物学内容;
2,药剂学专业学问:主要讨论基本理论,处方设计,制备工艺,质量掌握和合理应用等 5 个方面的内容;
3,药理学专业学问:主要讨论药物的作用,作用机制及药物在体内的动态变化规律;
4,药物分析学 专业学问:主要讨论化学药物的结构确认,质量讨论与稳固性评判,药品的质量掌握方法讨论与标准制定,体内药物的检测方法讨论与浓度监测及数据评判;
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第 2 章药物的结构与药物作用
一,药物理化性质与药物活性
(一)药物的溶解度,安排系数和渗透性对药效的影响
药物的吸取,分布,排泄过程是在水相和脂相间经多次安排实现的,因此要求 药物既具有脂溶性又有水溶性 ;生物药剂学分类系统依据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:
分类 体内吸取打算因素 代表药
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第Ⅰ类 高水溶解性,高渗透性的两亲性分子药物
胃排空速率 普萘洛尔,依那普利,地尔硫(艹卓)
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第Ⅱ类 低水溶解性,高渗透性的亲脂性分子药物
溶解速率 双氯芬酸,卡马西平,吡罗昔康
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第Ⅲ类 高水溶解性,低渗透性的水溶性分子药物
渗透效率 雷尼替丁,纳多洛尔,阿替洛尔
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