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抗菌药特点及临床应用;抗菌药物概论;精品资料;
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“不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
“太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”;抗菌药物概论;抗菌药物概论-分类;抗菌药物概论-分类;抗菌药物概论-分类;β-内酰胺类;β-内酰胺类;抗菌药物概论-分类;青霉素类-注意事项;抗菌药物概论-分类;头孢菌素类;Ⅰ代头孢
对G+菌(肠球菌、MRSA外)有良好的抗菌作用,对G-菌作用较差,对大肠、肺克有活性
缺点:多血半衰期较短,不易进CSF,对酶不稳定 ,有一定肾毒性
代表药物:
头孢唑林:Ⅰ代头孢菌素中,对G+菌作用最强
头孢拉定:蛋白结合率低(6%),血浓高,有口服剂型, 有利于序贯治疗
头孢硫脒:对肠球菌作用强
应用不当:诱导MRSA(PBP的改变:PBP-2a) ;Ⅱ代头孢
对G+、G-菌均有较好的活性;对β-内酰胺酶较稳定;脑脊液中达一定浓度;肾毒性低
代表药:
头孢孟多:Ⅱ代中对G+作用最强(同Ⅰ代),对酶不稳;
头孢呋辛:可通过血脑屏障,毒性低;
头孢克洛:药代优于头孢呋辛(达峰时、峰浓度、生物利用度均优于前者);对流感嗜血杆菌作用强
头孢替安酯:口服吸收迅速,组织浓度高(胆系)
头孢丙烯:口服,用于社区获得性呼吸道感染 ;Ⅲ代头孢
对G+球菌较Ⅰ、Ⅱ弱,对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌有强大的抗菌作用,部分对铜绿假单胞菌作用良好;对β-内酰胺酶较稳定;脑脊液中达一定浓度;基本无肾毒性;应用不当,诱导ESBLS;
代表药:
头孢他啶:抗绿脓,对酶稳定, 诱导产生ESBLs作用强;对MRSA、肠球菌、 厌氧菌的作用差
头孢哌酮:抗绿脓仅次于头孢他啶 ,对酶不稳(抵抗多种酶的降解),对MRSA较其它Ⅲ代优,对肠球菌、厌氧菌作用较好,胆汁中浓度高(75%排泄)
头孢曲松:对肠杆菌有强大作用,对酶稳定,t1/2=8, 可以QD 给药,肝肾双途径排泄 ;可透过血脑屏障; 对绿脓、MRSA、 肠球菌、厌氧菌耐药。
头孢噻肟:对肠杆菌科有强大作用,对G+菌作用良好,对绿脓、肠球菌、厌氧菌作用差,t1/2=0.5-1h, 需q6-8h给药。
头孢地嗪:有免疫调节作用.;Ⅳ代头孢
更易透过G-菌外膜,菌体内浓度高;与青霉素结合蛋白的亲和力更强;对G-杆菌活性增强,特别是抗绿脓活性增强
对G+球菌,如葡萄球菌、链球菌作用强于Ⅲ代头孢,对厌氧菌作用强,但对MRSA作用仍不理想
对β-内酰胺酶较三代稳定,但对部分ESBLs仍不稳定,并非对所有耐Ⅲ代头孢的G-有效
对产AMPC酶或BUSh-I型酶的G-杆菌与铜绿假单胞菌均有较强的抗菌作用, Ⅲ代无效
体内分布较广,组织通透性较好,各种组织体液内可达有效的血药浓度
代表药:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利;头孢菌素类-注意事项;抗菌药物概论-分类;氧头孢烯类:
氟氧头孢(MRSA)、拉氧头孢:对G-菌,特别对肠杆菌科细菌比第Ⅲ代头孢强,与第Ⅳ代头孢相仿。弥补第Ⅲ代头孢抗厌氧菌不足的作用,对中度耐药的MRSA有肯定疗效。对β-内酰胺酶稳定,血药浓度高而持久,可透过脑脊液。
单环β-内酰胺类:氨曲南:窄谱 ,G-、抗绿脓与头孢哌酮相似,耐酶,可透过血脑屏障,毒性低微。 对G+ 、厌氧菌无效
;头霉素类:(G-、G+、厌氧菌,耐酶)
有人将头霉素类归入第Ⅱ代头孢菌素类,药物有头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦,其特点是抗菌谱与第Ⅱ代头孢菌素相似但略差,头孢米诺与第Ⅲ代头孢菌素相似,对肠杆菌属,枸橼酸菌属,沙雷菌属作用弱。但对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌也具有较好的抗菌活性。可增强对β-内酰胺酶的稳定性,对MRSA有效。;抗菌谱:极广
G-杆菌(除嗜麦芽窄食单胞菌与黄杆菌耐药)抗菌作用最强的,对ESBL稳定性高。
需氧G+菌,链球菌,MSSA等
铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌(目前耐药上升快)
厌氧菌
适应症
多重耐药但对本类药物敏感的需氧G-杆菌所致严重感染;
脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者;
病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。
;禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。
本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。
本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢系统疾患及肾功能减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等中枢神经疾病患者
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