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抗高血压药物的作用部位 利尿药 脑 肾 可乐定 美加明 利血平 胍乙啶 哌唑嗪 氯沙坦 普萘洛尔 肼屈嗪、硝苯地平、氨氯地平、米诺地尔 卡托普利 (?受体) (AT1受体) (ACE) (α受体) 心 降压药物(5/4类一线药物) 1、利尿剂 机理:排钠,减少细胞外液容量,降低血管阻力。 分类:噻嗪类、袢利尿剂、保钾利尿剂。 代表药物:氢氯噻嗪、速尿、螺内酯。 利尿剂 适应证:轻中度高血压;盐敏感型高血压;和并肥胖或糖尿病;更年期女性和老年人。袢利尿剂主要用于肾功不全时。 禁忌证:噻嗪类禁用于痛风患者;保钾利尿剂不宜与ACEI合用、肾功不全者禁用。 利尿剂 药名 剂量\分次/天 主要不良反应 噻嗪类利尿药 双氢氯噻嗪 12.5-2 mg QD 血钾?钙?胆固醇?糖?尿酸?? 吲达帕胺 1.25-2,5 mg QD 血钾? 袢利尿药 布美他尼 0.5- 4 mg BID,TID 血钾? 呋噻米 40-240mg BID,TID 血钾? 保钾利尿药 阿米洛利 5-10 mg QD 血钾? 螺内酯 25-100mg QD 血钾?男性乳房发育 氨苯蝶啶 25-100mg QD 血钾?? 2、β-受体阻滞剂 机理:抑制中枢和周围的RAAS;降低心排量。 分类:β1受体阻滞剂、非选择性β ( β1 与β2)受体阻滞剂、兼有α受体阻滞作用的β受体阻滞剂。 代表药物:倍他乐克、比索洛尔、卡维洛尔、阿罗洛尔。 β-受体阻滞剂 适应证:各种程度高血压,尤其是心率快的中青年患者或合并心绞痛患者;运动所诱发的血压急剧升高。 禁忌证:急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、外周血管病。糖尿病患者慎用。 αβ受体阻滞剂临床应用优势明显 αβ受体阻滞剂与单纯β受体阻滞剂相比,有如下优势,是第三代β受体阻滞剂,在高血压治疗中使用更有益: 其双重交感抑制作用,具有更好的降压效果,对顽固性高血压患者更有益 减少长期用药引起的不良反应 对糖、脂代谢的影响以及对外周血管的影响相对较小,可以较安全、有效地应用于糖尿病合并高血压患者 《β受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识》 αβ受体阻滞剂对顽固性高血压治疗更有益 顽固性 高血压 在改善生活方式基础上应用至少3种不同类足量降压药(含1种利尿剂)仍不能将收缩压和舒张压控制在目标水平 2008年《美国心脏病协会科学声明》 研究显示:αβ受体阻滞剂因为其双重交感抑制作用,对顽固性高血压更为有效 Hypertension 2008;51;1403-1419; originally published online Apr 7, 2008; GEMINI试验证实:αβ受体阻滞剂对糖代谢无不良影响 GEMINI试验证实:αβ受体阻滞剂对脂代谢无不良影响 COMET试验证实:αβ受体阻滞剂显著降低新发糖尿病风险 Lancet,2003,362:7-13 交感神经系统激活 β2受体 β1 受体 α1受体 靶器官损伤和代谢紊乱 美托洛尔 比索洛尔 卡维地洛 β阻滞剂的药理作用 普萘洛尔 阿罗洛尔α1:β1,2=1:8 盐酸阿罗洛尔—全面作用 收益更多 α1阻断 β1阻断 β2阻断 降低外周血管阻力 扩张冠脉,增加血供 改善糖脂代谢 增加肾血流量 缓解排尿困难 高血压 冠心病 心功能不全 糖脂改善 心率下降 抑制RAAS 降低肾素活性 中枢性血压调节 降低心肌氧耗 改善心肌代谢 抗心律失常 抗血小板凝聚 高血压 冠心病 心功能不全 减少去甲肾上 腺素分泌 抗心肌肥厚 抗震颤 高血压 心功能不全 震颤 能量代谢和产热调节 减轻体重 增强降脂作用 抑制糖原合成 增加胰岛素分泌 抗肥胖 抗糖尿病 抗血脂异常 β3激动 中青年高血压患者的血浆肾素活性较高 血浆中的肾素活性 血浆中的肾素活性 Am.Heart.J.89:723-730,1975 濱 純吉 ほか:Ther. Res., 13:4191, 1992 血漿肾素活性 给药前 给药后 *:p<0.05 Mean±S.D. 【対 象】 本態性高血圧症患者10例 【给药方法】 アルマール20mg/日(分2)より投与開始し、症状により適宜増
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