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第八章
肾上腺素受体激动药;;分类:1.按对受体亚型选择性分:;儿茶酚胺类(catecholamines);;;儿茶酚胺:
① 口服不能产生吸收作用;
②作用强,维持时间短,易被COMT灭活
③不易通过血脑屏障。;(3)α位-H被-CH3 取代:
易被摄取1摄取,阻碍MAO氧化,递质释放增加,如间羟胺、麻黄碱 ;肾上腺素(adrenaline,AD; epinephrine);药理作用;;收缩压;4.代 谢;5.平滑肌 ;6.中枢神经系统
不易透过血脑屏障
大剂量时可出现中枢兴奋症状,如呕吐、激动、肌强直,甚至惊厥等。 ;【临床应用】
1.心脏骤停
2.过敏性休克(首选)
3.支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应
4.减少局麻药的吸收合用
5. 局部止血;; 心脏呼吸骤停的快速判断(要求在10秒种内完成)
突然倒地和/或意识丧失。
自主呼吸停止。
颈动脉搏动消失。
由于脑细胞对缺血、缺氧最为敏感,一般4分钟就可发生不可逆的损害,10分钟就会发生脑死亡。当心脏骤停发生时,应立即进行有效的人工呼吸和人工循环,方可获得复苏的成功,否则病人会很快死亡。;患者女性,30岁,住院号:94983。2006年5月19日上午9:30在手术室行股骨干骨折切开内固定术时,硬膜外麻醉后突然呼吸停止,随即心脏骤停,大动脉搏动消失,瞳孔散大,心电监护显示直线。
诊断:心脏骤停(麻醉意外)。
治疗经过 立即给予气管插管,连接呼吸机,胸外按压,电击除颤。
药物:先后给予静脉注射肾上腺素5mg, 5% NaHCO3 100ml等药物。经过连续58min的基础生命复苏术后 ,逐渐恢复了脉搏。BP:170/90mmHg,HR:190次/min。双侧瞳孔散大(6mm),对光反射与睫毛反射消失。双肺满布水泡音与痰鸣音,掩盖心音。仍无自主呼吸,深昏迷,口鼻冒血水。即刻诊断:急性肺水肿。马上以速尿80mg,西地兰0.6mg静脉注射,连续正压给氧等措施2.5h,仍无改善。行急查血常规,肾功能,血糖,CO2 CP,K+检查。纠正酸中毒与电解质紊乱,再给予速尿200mg静脉注射等。后双肺罗音逐渐消失,HR:110次/min。双侧瞳孔3mm,出现眼球与肢体运动,意识恢复。次日5:00苏醒,于7月19日康复出院。;心脏停搏的药物治疗-肾上腺素;① 小血管扩张,外周阻力↓,毛细血管通透性↑,
→ 血压↓;典型病例:
患者,女性,37岁,原患疾病为上呼吸道感染,?2005年5月17日20点静脉滴注头孢曲松钠过程中,出现皮疹、恶心、呕吐、下腹疼痛,四肢厥冷,皮肤呈花斑样。
血压50/30mmHg,脉细数,
诊断为过敏性休克。;【处理】
即停用头孢曲松钠,予肾上腺素1mg、地塞米松10mg静脉注射并静脉补充液体扩充血容量,并予碳酸氢钠纠正酸中毒,多巴胺升压,病情好转不明显,再次给予肾上腺素1mg,地塞米松10mg。21∶45分血压升至90/60mmHg。继续抗休克治疗,血压升至100/70mmHg。转入抢救室,心电监护,23∶30分左右患者病情好转。; 3.支气管哮喘
控制支气管哮喘的急性发作,皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。
①激动支气管平滑肌的β2受体,舒张支气管平滑肌,支气管哮喘发作时更明显。
②作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的抑制肥大细胞β2受体,抑制肥大细胞释放过敏物质,如组织胺和其他变态物质。
③收缩支气管粘膜血管(α受体),从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出,降低毛细血管的通透性。;;【不良反应】; 麻黄碱(ephedrine)
系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
;药 理 学;特点:
①??对受体选择性:类似肾上腺素;
②??间接作用:促进NA释放类似间羟胺;
③??非儿茶酚胺,性质稳定,可口服;
④??中枢兴奋作用显著;
⑤ 易产生快速耐受性; ;;2. Blocking reuptake of norepinephrine;药理作用;; 1. 支气管哮喘: 预防用药、轻症,口服、
肌肉、皮下注射(15~30mg/)对重症
急性发作无明显疗效。
???2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞:0.5%-1%
???3.防治麻醉引起的低血压状态:
?? 4.缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤粘
膜症状。
;不良反应
不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。
禁忌证
高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢
; 多巴胺(dopamine DA)
合成NA的前体物,药用品为人工合成
属儿茶酚胺,口服
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