7-2 液体制剂的附加剂.pdfVIP

片段2 7.2节——液体制剂的附加剂 液体制剂中除了溶剂，还需要其 他添加剂，添加剂的加入对液体 制剂的性质和质量的影响很大。 二、液体制剂常用附加剂 增加药物溶解 度方法： 防腐剂 矫味剂 着色剂 增溶剂、助溶 剂、潜溶剂 （一）提到药物溶解，可以 给大家简单介 绍一下 Ø溶解是将药物分散于一定量的溶剂中形成 均匀、澄明的液体操作过程。 Ø药物的溶解度 （solubility ）系指在一定温 度、压力下，在一定量的溶剂中溶解药物 的最大量。 Ø中国药典：极易溶解、易溶解、溶解、略 溶、微溶、极微溶、几乎不溶或不溶等。 第一是增溶剂 ü何为增溶：难溶性药物分散于表面活 性剂形成的胶团，在溶剂中增加难溶性 药物的溶解度并形成溶液的过程。 增溶原理： 亲水基团 难溶性药物 疏水基团 ü有几个知识点跟大家讲解一下 ü增溶剂即具有增溶能力的表面活性剂。被增溶的物 质称为增溶质。 ü难溶性药物用非离子型表面活性剂增溶时的最 适HLB值为15-18。 ü每1g表面活性剂增溶药物达到饱和的浓度称为 最大增溶浓度 （MAC ） （二）助溶剂 ü助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在 溶液中形成可溶性分子间络合物、复盐或缔合 物等而增加药物在溶剂中溶解度 ü第三种物质：低分子化合物,这边并不 是指表面活性剂。 ü常用助溶剂：① 无机化合物；② 某 些有机酸及其钠盐；③ 酰胺类化合物。 例如复方碘溶液制备过程中，会加入适量的KI， 可明显增加I2在水中的溶解度。而此时，KI在 处方中起到的作用即为助溶剂，助溶机制是KI 与I2形成分子间的络合物KI。 ② 复盐 （分子复合物）: 咖啡 因+ 苯 甲酸钠 → 苯 甲酸钠 咖啡 因， 1:50(水)↗ 1:1.2(水) ③ 分子缔合物: 茶碱+ 乙二胺→氨茶碱，1:120(水)↗ 1:5(水) （三）潜溶剂 ü药物在单一溶剂中的溶解能力差，但在混 合剂中比单一溶剂更易溶解的现象称为潜溶。 ü混合溶剂称为潜溶剂，混合溶剂中各溶剂 需达到某一比例时，药物溶解度出现极大值 机制是两种溶剂分子对药物分子不同部位 作用的结果，一般认为是两种溶剂间发生 氢键缔合或潜溶剂改变了溶剂的介电常数。 如 氢化可的松的潜溶剂：水－乙醇 双嘧达莫的的潜溶剂：水－丙二醇 （四）其他附加剂 ü防腐剂：指防止药物制剂由于细菌、酶、霉等 微生物的污染而产生变质的添加剂 例如：对羟基苯甲酸酯类 (中性化合物类)， 苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐 （酸碱及其 盐类），苯扎溴铵 （季铵化合物），还有 汞化合物类的，例如硝酸苯汞。 防腐剂在液体制剂中特别重要，因为是以 水为溶剂的液体制剂，易被微生物污染而 发霉变质，尤其是含糖类、蛋白质等营养 物质的液体制剂，更容易引起微生物的滋 长和繁殖。 3、防腐剂的条件 ① 防腐剂本身用量小，无毒性和刺激性； ② 在水中有较大的溶解度； ③ 理化性质稳定，抗微生物性质稳定； ④ 不影响制剂的理化性质和药理作用； ⑤ 对大多数微生物有较强的抑制作用。 Ø在制剂中常需要添加矫味剂，以改善制剂 的味道和气味。 甜味剂 芳香剂 胶浆剂 泡腾剂 掩盖苦味 干扰味觉 ① 甜味剂 天然甜味剂：蔗糖、果糖浆、山梨醇、甘露醇、木糖醇等； 合成甜味剂：阿司帕坦 （aspartame ） ② 芳香剂 （spices flavers ）柠檬\薄荷挥发油\香精类 ③ 胶浆剂 （亲水性高分子溶液剂）胶浆剂具有黏稠缓和的 性质，可以干扰味蕾的味觉而能矫味，如阿拉伯胶、CMC- Na、