10-5 崩解剂与润滑剂.pdfVIP

第10章 固体制剂-2 1 片段5 10.5节——片剂的常用辅料——崩 解剂与润滑剂 2 崩解剂 1、定义 Ø 崩解剂 （disintegrants ）系指能使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗 粒的辅料。 2、崩解剂的作用机理 ① 毛细管作用； ② 膨胀作用； ③ 润湿热； ④ 产气作用。 3 3、崩解剂的加入方法 （1）内加法 Ø 崩解剂在制粒前就已经加入了，在片剂成型后，具有吸湿膨胀崩 解的作用，一旦遇湿便迅速崩解。 （2 ）外加法 Ø 崩解剂是在干颗粒中加入，存在于颗粒之间，一旦通湿，便迅速 崩解，由于颗粒内无崩解剂，小颗粒就不易破碎。溶出度就很差。 （3 ）内外混合加法 Ø 将崩解剂分成两部分，一部分含在颗粒中 （内加法，占崩解剂总量 的50~ 75 % ）；另一部分加在颗粒中 （外加法，占崩解剂总量的 25~50%）。 4 4. 常用崩解剂 （1）淀粉类 Ø 最常用的崩解剂，内加时，与药品混合在一起，制成片剂后有崩 解作用。 Ø 外加时，必须80℃干燥6~12h （含水量5 ％），然后与干颗粒混匀， 再行压片，成型后有良好的崩解功能。 5 Ø 淀粉经过改良变性后，得到一系列衍生物： ① 羧甲基淀粉钠 （CMS-Na ） 常用浓度为1% ~8%。 ② 预胶化淀粉 （pregelatinized starch ） 常用浓度为2%~10%。 ③ 改良淀粉 遇水后具有较大的膨胀特性，这种特性有利于片剂崩解。 6 （2 ）纤维素类 Ø 纤维素类崩解剂吸水性强，易于膨胀崩解。 Ø 常用的纤维素类有： ① 微晶纤维素 （MCC，5% ~20%） ② 交联羧甲基纤维素钠 （CCNa， 5%~10%） ③ 低取代羟丙基纤维素 （L-HPC，2% ~5%） ④ 羧甲基纤维素钙 （CMC-Ca，1%~8%） 7 （3 ）泡腾崩解剂类 Ø 泡腾崩解剂 （effervescent disintegrants ）利用酸碱中和原理，产生 CO 气，使片剂崩解。 2 Ø 方法：先将碱与主药混合制粒，干燥后，再将酸与干颗粒混合压 片。 Ø 常用：枸橼酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。 8 （4 ）表面活性剂类 Ø 表面活性剂的功能，是增加片剂的湿润性， 使水分借毛细管作用， 迅速的渗透到片芯内部，而引起崩解。 Ø 单独使用，效果欠佳，与其他崩解剂合用，起辅助崩解剂的作用。 Ø 常用有：吐温80、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠等。 9 （5 ）其他崩解剂 ① 交联聚维酮 （cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦称交联PVPP， 0.5%~5%）； ② 海藻酸 （5%~10%）； ③ 海藻酸钠 （2%~5%）； ④ 胶体二氧化硅； ⑤ 硅酸铝镁等。 10 润滑剂 Ø 润滑剂、助流剂及抗粘剂平常统称为润滑剂。 Ø 助流剂：增加颗粒流动性，改善颗粒的填充状态的物质； Ø 抗粘剂：防止原辅料粘着于冲头表面的物质； Ø （狭义）润滑剂：降低颗粒之间以及颗粒或药片与冲模 孔壁之间摩擦力的物质。