8-4.抗甲状腺激素药.pdfVIP

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——你健康, 我快乐 药你健康——抗甲状腺激素药物 甲亢 1. 高代谢症候群 2. 高神经激动症候群 3. 心血管系统症候群 4.其他: 消化系统,Grave’s 征 甲亢的治疗 1. 手术 2. 放疗 3. 内科治疗(抗甲状腺激素药物) 4. 对症治疗( β-受体阻断剂) 抗甲状腺激素药物 ➢硫脲类药物 ➢碘及碘化物 ➢放射性碘 ➢ β-受体阻断药 一. 硫脲类药物 历史 甲状腺肿形成的机制的研究始于观察到 饲以卷心菜的家兔经常出现甲状腺肿,主要是 由于卷心菜中有硫氰酸离子的前体。后来发现 磺胺脒和苯硫脲可造成甲状腺肿,他们的初始 作用是抑制甲状腺激素的合成。 一. 硫脲类药物 硫氧嘧啶类: 甲硫氧嘧啶(methlthyiouracil, MTU) 丙硫氧嘧啶 (propylthiouracil, PTU) 咪唑类: 甲巯咪唑 (thiamazole, 他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazole, 甲亢平) 硫脲类药物-药理作用 ➢1.抑制甲状腺激素合成:过氧化物酶 硫脲类药物-药理作用 ➢2.抑制外周组织T 到T 的转化:丙硫氧嘧啶 4 3 重症甲亢 甲状腺危象 甲亢合并妊娠 硫脲类药物-药理作用 ➢3.减弱 β受体介导的糖代谢作用 (降低基础代谢水平) ➢4.免疫抑制作用 (TSI) 硫脲类药物-临床应用 ➢1. 甲亢的内科治疗:1-2月能控制基础代谢,用 药时间长。40-70%不再复发 ➢2. 甲状腺手术前的准备 :降低基础代谢水平 (甲亢容易发生手术和麻醉的意外) ➢3. 甲状腺危象的治疗 硫脲类药物-不良反应 3%-12%用药者发生不良反应 ➢1.胃肠道反应 ➢2.过敏反应 ➢3. 粒细胞缺乏症:0.1%-0.5% ➢4. 甲状腺肿、甲减 ➢5. 新生儿克汀病 二.碘和碘化物:药理作用 碘在自然界分布广泛,海水、海产品的含碘量高 医用:复方碘溶液,又称卢戈氏液(lugol‘s solution)含碘5%,碘化钾或碘化钠10%。 二.碘和碘化物:药理作用 随剂量不同而异 小剂量:促进甲状腺激素合成 大剂量:抗甲状腺作用 二.碘和碘化物:药理作用 机制: (1)抑制释放:蛋白 水解酶 大剂量碘抑制谷胱甘肽还原酶, 还原型GSH减少。 水解酶作用需要大量的GSH。 使得TG对水解酶不敏感。 二.碘和碘化物:药理作用 (2)抑制合成:过氧化物酶 (3)抗TSH :机制不明 二.碘和碘化物:药

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